semoga artikel ini dapat memberikan manfaat untuk agan dalam mengetahui GOLONGAN OBAT YANG BEKERJA MEMPENGARUHI SISTEM SARAF PUSAT. Terima kasih telah berkunjung Di Lubang Kecil
BAB VII
Golongan Obat Pada Penyakit Parkinson
Susunan Saraf Pusat
Obat – obat yang bekerja mempengaruhi SSP, bekerja dengan cara mengubah beberapa tahapan dalam neurotransmitter. Obat – obat yang bekerja mempengaruhi SSP mekanisme kerja obatnya antara lain, bekerja pada presinaptik, mempengaruhi produksi, penyimpanan atau mengakhiri kerja neurotransmitter. Ada juga obat yang bekerja dengan cara memacu atau menghambat reseptor postsinaps.
Konsep ini berlaku untuk mengetahui etiologi dan strategi pengobatan penyakit yang disebabkan karena kerusakan pada SSP terutama pada neurotransmitter dopamine, Asetilkolin, dan serotonin (neurotransmitter yang berperan dalam otak).
Penyakit Parkinson
Definisi Parkinson adalah gangguan otak progresif yang menimbulkan gangguan neurologik gerakan otot, dengan tanda2 tremor, kaku otot, bradikinesia (lambat dalam memulai dan melakukan gerakan) kelainan posisi tubuh dan cara berjalan.
Etiologi Penyebab penyakit parkinson tidak diketahui, tetapi ada hubungannya dengan penurunan aktivitas inhibitor neuron dopaminergik dalam substansi nigra dan korpus stratum dari sistem ganglia basalis otak yang berfungsi mengatur gerakan.
Substansi nigra, merupakan sumber neuron dopaminergik yang berakhir dalam striatum. Setiap neuron dopaminergik akan membuat ribuan kontaks dalam striatum dan memodulasi sebagian aktivitas sel.
Striatum, striatum dan substansi nigra dihubungkan oleh neuron yang mengeluarkan transmitter inhibitor GABA diterminal dalam substansi nigra. Sebaliknya sel2 substansi nigra mengirim neuron ke striatum dengan transmitter dopamin di ujung terminalnya.
Mekanisme terjadinya ganggguan neurotransmitter yang menyebabkan penyakit parinson,
1. Dopamin bekerja sebagai neurotransmiter inhibisi, Acetilkolin bekerja neurotransmiter eksitasi. Dan bekerja saling menyeimbangkan.
2. Pada penyakit parkinson terjadi penurunan dopamin karena neuron pada substansi nigra berkurang sehingga sekresi dopamin dalam neostriatum pun menurun. (lihat gambar 7.1)
3. Tanpa dopamin neuron akan distimulasi berlebihan oleh Ach menyebabkan tonus (ketegangan) otot berlebihan yang ditandai oleh tremor dan rigiditas (kaku)
Gambar 7.1
Penyebab Penyakit Parkinson
Parkinson sekunder : disebabkan oleh ensefalitis virus atau lesi caskuler kecil yang multifel. Obat2 seperti fenotiazin dan haloperidol yang berfungsi menghambat reseptor dopamin di otak dapat menyebabkan parkinson sehingga tidak boleh digunakan untuk penderita parkinson.
Golongan Obat Pada Penyakit Parkinson
1. levodopa
2. Bromokriptin
3. Amantadin
4. Deprenil
5. Triheksifenidil, Benzotropin, Biperidin (Golongan Antimuskarinik)
Tujuan terapi pada Penyakit Parkinson adalah :
1. Mengembalikan dopamin dalam ganglia basalis (ganglion yang ada di neostriatum)
2. Melawan eksitasi neuron kolinergik
3. Sehingga terjadi keseimbangan kembali dopamin/Ach.
Levodopa
Levodopa adalah prekursor metabolik dopamin. Mekanisme kerja Levodopa adalah mengendalikan kadar dopamin substansia nigra, di dalam neuron tsb levodopa akan berkonversi menjadi dopamin, tetapi pada pengobatan yang terlambat dimana jumlah neuron dan sel2 yang mampu mengambil levodopa berkurang akibat penyakit.
Kesembuhan bersifat simptomatik dan berlangsung selama obat berada dalam tubuh. Parkinson diakibatkan dopamin yang tidak mencukupi pada daerah tertentu di otak. Dopamin tidak dapat melewati sawar darah otak, sementara levodopa dapat, sehingga lebih mudah levodopa lebih mudah diubah menjadi dopamin di otak.
Efek kerja dari levodopa yaitu mengurangi kekakuan, tremor dan gejala parkinson lainnya
Karbidopa
Karbidopa dipakai untuk memperkuat efek levodopa , suatu inhibitordekarboksilase dopamin yang tidak menembus sawar darah otak. Mekanisme kerja Karbidopa adalah mengurangi metabolisme levodopa pada saluran cerna dan jaringan perifer, shg meningkatkan ketersediaan levodopa di SSP dan selain itu karena karbidopa membantu memperkuat efek levodopa secara tidak langsung, jadi keuntungannya dapat merendahkan dosis pemakaian levodopa sehingga menurunkan efek samping.
Bromokriptin
Bromokriptin suatu derivat ergotamin (alkaloid ergot yang terdapat pada gantum hitam yang terkontaminasi jamur rye) dan mempunyai sifat vasokontriktor merupakan agonis reseptor dopamin (atau dapat berikatan dengan reseptor dopamin). Tetapi karena Respon yang ditimbulkan bromokriptin kecil maka sering diberikan bersama dengan levodopa. Penggunaan Bromokriptin harus diwaspadai pada pasien dengan infark miokard karena akan menimbulkan masalah jantung, dan penggunaan pada pasien dengan tukak lambung akan semakin parah.
Amantadin
Amantadin merupakan obat anti virus influensa yang berpengaruh sebagai antiparkinson.
Mekanisme kerjanya adalah meningkatkan sintesa, pengeluaran atau ambilan dopamin dari neuron yang sehat. (shg bila pelepasan dopamin sudah maksimum, amantadin tidak bermanfaat)
Efek samping yang ditimbulkan yaitu, gelisah, halusinasi, agitasi, dan bingung. Pada dosis tinggi akan menyebabkan psikosis toksik akut. Dibanding levodopaefek kerja amantadin kecil dan dapat menimbulkan toleransi, namun efek samping lebih kecil.
Deprenil
Deprenil disebut juga selegilin bekerja secara selektif menghambat MAO B (yang memetabolisme dopamin) (lihat gambar 7.2) tapi tidak menghambat MAO A (metabolisator NE dan Serotonin)
Fungsi deprenil, menurunkan metabolisme dopamin, meningkatkan kadar dopamin di otak, meningkatkan kerja levodopa (sehingga mengurangi pengguanaan dosis levodopa)
Harus diwaspadai bila penggunaan dosis besar karena dapat menghilangkan selektifitas (menjadi tidak selektif lagi) dan menimbulkan hipertensi yang berbahaya.
Gambar mekanisme kerja Deprenil
Meningkatkan kadar dopamin
Gambar 7.2
Antimuskarinik
Antimuskarinik kurang efektif bila dibandingkan dengan levodopa dan dalam terapi parkinson berfungsi sebagai tambahan terapi. Mekanisme kerjanya yaitu menghambat transmisi kolinergik, sehingga meningkatkan transmisi adrenergik (karena pembentukan yang tidak seimbang antara rasio dopamin/asetilkolin)
Antimuskarinik yang sering digunakan untuk pengobatan parkinson yaitu, benzotropin, triheksifenidil, biperidin. Efek lain yang menyertai penggunaan obat antimuskarinik adala memacu perubahan pikiran, serostomia (mulut kering), masalah visualisasi. Efek sampingnya, antara lain dilatasi pupil, bingung dan halusinasi.
BAB VIII
Golongan Obat pada Penyakit Gangguan Kejiwaan
Golongan Obat pada Gangguan Depresi
Keadaan yang tidak sesuai dengan kehidupan yang bersangkutan disertai hambatan emosi menyeluruh. Depresi berbeda denga skizoprenia yang menggangu dalam pemikiran. Penyakit depresi mayor dan bipolar adalah penyakit alam perasan yang menyimpang, mengganggu energi, pola tidur, napsu makan, libido dan kemampuan bekerja.
Gejala depresi yaitu, emosi yang jatuh, tanpa harapan, tiada nafsu makan, dan tidak bisa tidur. Cara berfikir pasien itu2 aja berkisar hanya pada diri sendiri. Disertai gejala bandaniah rasa penat, nyeri lambung, nyeri jantung. Bila ditutupi oleh keluhan2 organis disebut depresi terselubung. Depresi berbahaya akan menyebabkan bunuh diri.
Depresi disebabkan karena defisiensi monoamin seperti norepinefrin dan serotonin otak pada tempat2 penting di otak. Sementara manik (bipolar) disebabkan karena peningkatan neurotransmiter diatas pada otak.
Kerja Semua golongan antidepresi bekerja dengan memperkuat langsung atau tidak langsung kerja norepinefrin, dopamin dan atau serotonin otak,
Golongan Obat Antidepresan
Terdapat 3 (tiga) golongan obat antidepresan yaitu, Antidepresan Trisiklik (TCA), Selektif Serotonin Re-Uptake Inhibitor (SSRI) dan Mono Amin Oksidase Inhibitor (MAOI)
Antidepresan Trisiklik (TCA)
Yang termasuk obat golongan TCA adalah Amitriptilin, Amoksapin, Desipramin, Doksepin, Imipramin, Maprotilin, Nortriptilin, Trimipramin
Mekanisme kerja TCA ;Menghambat ambilan neurotransmiter, TCA menghambat ambilan norepinefrin dan serotonin neuron masuk ke terminal saraf pra sinaps, dengan menghambat jalan utama pengeluaran neurotransmiter , TCA akan meningkatkan konsentrasi monoamin dalam celah sinaps, menimbulkan efek antidepresan.
Efek TCA adalah meningkatkan pikiran, memperbaiki kewaspadaan mental, meningkatkan aktifitas fisik, mengurangi angka kesakitan pada depresi.
Efek timbul memerlukan waktu 2 minggu atau lebih. Indikasi untuk Depresi, gangguan panik, dan dapat digunakan untuk mengontrol ngompol bagi anak diatas 6 tahun.
Selektif Serotonin Re-Uptake Inhibitor (SSRI)
Yang termasuk obat golongan SSRI adalah Fluoksetin, Fluvoksamin, Nefazodon, Paroksetin, Sertralin, Trazodon, Venlafaksin.
SSRI merupakan Antidepresan baru, sehingga penggunaannya harus hati - hati, karena efek jangka panjangnya belum diketahui.
Mekanisme kerjanya sama seperti TCA tetapi lebih selektif menghambat ambilan neurotransmitter serotonin dibanding yang lain (dopamin).
Indikasi SSRI Untuk depresi (lebih unggul dari golongan TCA), penderita Bulimia nevrosa, anoreksia nevrosa, gangguan panik, nyeri neuropati diabetik, dan sindrom premenstrual.
Mono Amin Oksidase Inhibitor (MAOI)
Yang termasuk golongan MAOI yaitu, Isokarboksazid, Feneizin dan Tranilsipromin.
Monoamin oksidase adalah suatu enzim mitokondria yang ditemukan dalam jaringan saraf dan jaringan lain, seperti usus dan hati. Dalam neuron, MAO berfungsi sebagai katup penyelamat (menonaktifkan neurotransmiter monoamin ( NE, dopamin, serotonin).
Mekanisme kerja MAOI (lihat gambar dibawah)
a). MAO menginaktifasi monoamin (NE,serotonin,dopamin) yang keluar dari vesikel shg monoamin dalam neuron berkurang.
b). Obat MAOI menghambat inaktivasi monoamin oleh MAO, sehingga monoamin tetap aktif dan berdifusi kedalam ruang sinaps. (lihat gambar 8.1)
Gambar 8.1
Indikasi MAOI yaitu :
1. Untuk depresi pada pasien yang tidak responsif atau alergi oleh antidepresan trisiklik.
2. Ansietas hebat
3. Pasien Aktivitas psikomotorik lemah
4. Pengobatan fobia
5. Depresi atipikal (pikiran labil, menolak kebenaran, gangguan napsu makan)
Golongan Obat pada Gangguan Bipolar
Pasien dengan gangguan bipolar, mengalami dua situasi yang sangat berbeda, pada saat tertentu pasien mengalami fase depresi, kemudian mengalami fase manik, dimana perubahan yang terjadi sangat ekstrim. Bila pasien berada dalam fase manik maka gejala – gejalanya adalah bahagia, berharap dan gembira berlebihan, Perubahan mendadak dari merasa gembira ke lekas marah atau permusuhan, Keresahan.
Tutur kata cepat dan kurang konsentrasi, Dorongan seksual tinggi, Cenderung membuat rencana besar dan sulit dicapai
Golongan obat anti bipolar
Garam litium seperti Litium asetat, litium karbonat, litium sulfat dan antipsikotik seperti asam Valproat.
Golongan Obat pada Skizoprenia
Skozoprenia adalah jenis psikosis dengan berbagai gangguan kepribadiaan disertai perubahan cara berfikir, perasaannya dan hubungannya dengan lingkungannya. Biasanya gangguan mental ini terjadi disebabkan disfungsi otak yang diwariskan.
Gejala dasar pada gangguan skizoprenia adalah berfikir (kacau, lupa tiba2, perubahan urutan berfikir), acuh tak acuh, mudah terangsang, hilangnya kontak dengan lingkungan, merasa asing sendiri, terpecahnya kepribadiaan. Selain gejala dasar adapula gejala tambahan yaitu, halusinasi, gila (rasa diikuti, rasa seperti keracunan, gila seks), tidak mau melakukan aktivitas, ungkapan2 aneh, pembentukan istilah2 baru, pengulangan terus menerus. Setiap gangguan kejiwaan diamati dari gejala2 yang ditimbulkan dan dialami oleh penderita, sehingga dapat membedakan gangguan kejiwaan satu dengan gangguang kejiwaan yang lainnya.
Penyebab skizoprenia secara farmakologis adalah peningkatan aktivitas neuron dopaminergik pada otak (SSP), sehingga golongan obat yang digunakan untuk pengobatan skizoprenia adalah menurunkan aktivitas neuron dopamin.
Golongan Obat antiskizoprenia (neuroleptik, antipsikotik, transkuilizer mayor)
Terdapat 5 (lima) golongan obat antiskizoprenia yaitu :
1. Golongan Fenotiazin yaitu, Klorpromazin, Flupenazin, Proklorperazin, Promazin, Prometazin, Tioridazin.
2. Golongan Butirofenon yaitu, haloperidol.
3. Golongan Benzisoksazol yaitu, Risperidon.
4. Golongan Tioxanti yaitu, Tiotiksen.
5. Golongan Dibenzodiazepin yaitu, Klozapin.
Mekanisme Kerja Obat Neuroleptika (Antiskizoprenia) secara umum adalah menghambat reseptor dopamin dalam otak dan perifer dan serotonin dalam otak.(lihat gambar 8.2)
Gambar 8.2
Indikasi neuroleptika (antiskizorenia) adalah,
1. sebagai antipsikotik/antiskizoprenia : mengurangi halusinasi dan agitasi dengan cara menghambat reseptor dopamin di otak. Efek menenangkan dan mengurangi gerakan spontan. Berbeda dengan depresan SSP lain, golongan neuroleptik tidak menekan fungsi intelektual.
2. sebagai pencegahan mual dan muntah (pada peristiwa mual muntah juga terjadi peningkatan pelepasan dopamin)
Telah dikatakan bahwa mual muntah juga diakibatkan karena peningkatan dopamin, maka penggunaan neuroleptika dapat juga diberikan untuk kasus mual muntah selain sebagai antiskizoprenia, dibawah ini penggunaan neuroleptika untuk gejala mual muntah sesuai penyebabnya (lebih spesifik).
- Obat Meklizin, dimenhidrinat digunakan untuk antiemetik karena vertigo.
- Obat Skopolamin, Prometazin, digunakan sebagai antiemetik pada mabuk jalan.
- Obat Domperidon,metoklorpramid, digunakan untuk antiEmetik pada kemoterapi kanker
- Obat Tietilperazin,domperidon adalah antiemetik pada terapi radiasi
Kerja obat neuroleptik menghambat dopamin dan atau serotonin, selain itu banyak obat2 neuroleptik yang menghambat reseptor kolinergik, adrenergik, histamin dengan berbagai efek samping, diantaranya efek antimuskarinik seperti kabur, mulut kering, sedasi, bingung, kontipasi, retensi urin. Efek anti α adrenergik seperti hipotensi, pusing
Semua obat neuroleptika bekerja menghambat dopamin sehingga hampir semuan mempunyai efek antiemetik (seperti diterangkan diatas)
Golongan Obat pada Ansietas (Cemas)
Ansietas adalah gangguan mental berupa suatu ketegangan yang tidak menyenangkan, rasa takut,gelisah dan penyebabkannya tidak diketahui. Ansietas ringan tidak perlu diobati, ansietas berat diobati. Gejala ansietas adalah Takhikardi, berkeringat, gemetar, palpitasi dan aktivitas simpatik
Secara farmakologi penyebab ansietas karena terjadinya letupan neuritansmitter di otak, sehingga obat – obat yang digunakan untuk menurunkan gejala ansietas adalah menormalkan letupan neurotransmitter yang terjadi di otak.
Golongan Obat Antiansietas (Ansiolitik)
Obat yang digunakan untuk mengobati cemas, dari golongan benzodiazepin, golongan ini dibedakan berdasarkan sifat ada tidaknya efek hipnotik, dengan pembagian sebagai berikut :
Pertama, golongan benzodiazepin Bersifat ansiolitik dan tidak mempunyai efek hipnotik adalah Alprazolam, Klordiazepoksid, Klonazepam, Klorazepat, Diazepam dan Lorazepam . Kedua Golongan benzodiazepine Bersifat Hipnotik adalah Quazepam, Midazolam, Estazolam, Flurazepam, Temazepam dan Triazolam.
Mekanisme Kerja benzodiazepine sebagai anti cemas ,
1. Letupan neuron (cemas) dapat terjadi karena tertutupnya saluran Cl, karena tidak ada ikatan pada GABA sehingga reseptor kosong. Pengikatan GABA menyebabkan saluran ion Cl membuka.
2. Bila pengikatan GABA diperkuat oleh benzodiazepin (obat ansiolitik), yang menyebabkan masuknya Cl lebih banyak.
3. Masuknya Cl membuat hiperpolarisasi yang dapat menghambat letupan neuron. (lihat gambar 8.3)
Gambar 8.3
Indikasi obat golongan Ansiolitik
1. Untuk gangguan ansietas digunakan diazepam, untuk pasien yang memerlukan pengobatan lama. Alprazolam untuk pengobatan lama atau pendek. Obat ini menimbulkan adiksi sehingga hanya untuk ansietas kronik.
2. Untuk gangguan otot digunakan diazepam, bisa juga digunakan untuk kaku otot.
3. Untuk penanganan kejang dengan obat klonazepam untuk kejang karena epilepsi. epilepsi Klorazepat, diazepam dan oksazepam untuk pengobatan akut putus alkohol.
4. Untuk gangguan tidur, tidak semua benzodiazepam dapat digunakan sebagai obat tidur, meskipun semua mempunyai efek sedatif dan penenang. Yang digunakan untuk gangguan tidur (obat tidur) adalah Flurazepam, Temazepam, Triazolam
BAB IX
Golongan Obat pada Penyakit Epilepsi
Epilepsi adalah suatu kelainan kejang kambuhan yang berbeda -beda yang memiliki persamaan yaitu lepasan saraf otak yang mendadak, berlebihan dan tidak normal. Lepasan neuron yang mendadak ini menyebabkan gerakan - gerakan atau persepsi yang abnormal yang berlagsung singkat tetapi cenderung berulang.
Perbedaan tempat lepasan listrik yang terjadi menentukan perbedaan gejala yang timbul, misal epilepsi yang menyebabkan kejang – kejang jika motor korteks yang terlibat. Tetapi jika korteks parietal atau oksipital yang terlibat, gejala serangan halusinasi penglihatan, pendengaran atau penciuman yang timbul.
Etiologi epilepsi primer terjadi bila tidak ada penyebab anatomik yang spesifik untuk kejang, seperti trauma. Kejang2 ditimbulkan karena abnormalitas turunan dalam SSP. Biasanya pasien diobati dengan obat antiepileptik.
Sementara etiologi epilepsi sekunder disebabkan oleh sejumlah gangguan yang reversibel, seperti tumor, luka kepala, hipoglikemik, infeksi meningen atau penghentian alkohol secara cepat pada peminum.
Klasifikasi Epilepsi terdapat 2 (dua) jenis yaitu yang bersifat parsial dan generalisata.
Parsial (fokal)
A. Parsial sederhana, dimana selama kejang kesadaran tidak terganggu.
B. Parsial kompleks, dimana selama kejang kesadaran terganggu.
Generalisata :
A. Tonik-klonik (gran mal), bila kejang diawali fase tonik adalah kontraksi kuat dan kaku otot lengan dan tungkai. Lalu diikuti fase klonik yaitu kontraksi dan relaksasi ritmik otot, menyebabkan hilangnya kesadaran.kebingungan dan kelelahan.
B. Absence (petit mal ), bila kehilangan kesadaran yang pendek dan sembuh sendiri. Memandang dan berkedip2 cepat selama 3-5 detik.
C. Mioklonik, bila terjadi kontraksi otot yang singkat berulang2 dalam beberapa menit, serangan ini jarang terjadi bagi semua umur.
D. Kejang demam yaitu terjadi kejang pada anak 3 bulan sampai 5 tahun disertai demam tinggi, biasanya kejang tonik-klonik yang berlangsung singkat.
E. Status epileptikus yaitu serangan – serangan epilepsi yang berlangsung secara cepat.
Golongan Obat Antiepilepsi
1. Fenitoin
2. Karbamazepin
3. Fenobarbital
4. Asam valproat
5. Benzodiazepin
6. Gabapentin, Lamotrigen
Mekanisme Kerja Obat Antiepilepsi secara umum adalah menghambat lepasan listrik dari area fokal atau mencegah meluasnya lepasan listrik abnormal ke daerah disekililing otak.
Fenitoin
Untuk serangan tonik-klonik dan parsial (fokal) untuk pasien dewasa. Interaksi obat terjadi bila fenitoin diberikan bersamaan dengan kloramfenikol, dikumarol, cimetidin, sulfonamid. INH, karena obat – obat tersebut dapat menghambat metabolisme fenitoin, sehingga konsentrasi fenitoin meningkat dalam plasma. Sebaliknya apabila diberikan bersamaan dengan karbamazepin akan memperkuat metabolisme fenitoin.
Karbamazepin
Karbamazepin efektif untuk serangan epilepsi parsial (sederhana dan kompleks), Merupakan obat pilihan pertama. Dapat juga digunakan untuk terapi manik – depresi dalam memperbaiki gejala manik – depresi.
Interaksi obat terjadi bila diberikan bersamaan dengan simetidin, diltiazem, eritromisin, INH, profoksifen karena obat – obat tersebut, akan menghambat metabolit karbamazepin sehingga konsentrasi karbamazepin meningkat dalam plasma.
Fenobarbital
Beberapa indikasi Fenobarbital, yaitu digunakan untuk serangan kejang parsial sederhana, kurang efektif untuk serangan parsial kompleks, Status epileptikus pada anak - anak, Serangan kejang demam pada anak - anak, serangan tonik-klonik kambuhan bila tidak responsif terhadap kombinasi diazepam dan fenitoin.
Dapat juda dipakai sebagai sedatip ringan untuk menghilangkan ansietas ketegangan mental dan insomnia, walaupun benzodiazepin lebih baik.
Asam valproat
Asam valproat digunajan pada serangan mioklonik, petit mal, tonik-klonik. Asam valproat juga digunakan untuk pengobatan bipolar pada fase manik. Interaksi obat akan terjadi bila dgunakan bersamaan dengan fenobarbital, karena asam valproat akan menghambat metabolisme fenobarbital.
Benzodiazepam
Golongan benzodiazepam yang digunakan untuk epilepsi kronik adalah klonazepam, klorazepat. Sedangkan untuk gejala epilepsi akut digunakan diazepam. Golongan Benzodiazepam paling aman dan sedikit sekali memberikan efek samping. Tapi kekurangannya dapat menimbulkan sedatif atau mengantuk.
Gabapentin
Gabapentin merupakan kelas obat baru pada penyakit epilepsi. Dapat digunakan pada serangan parsial sederhana dan kompleks, serangan generalisata tonik-klonik.
BAB X
Golongan Obat Analgetika Kuat
Nyeri adalah gejala penyakit atau kerusakan yang paling sering, sebenarnya nyeri berfungsi untuk mengingatkan atau melindungi atau memudahkan diagnosa. Tetapi apabila sangat menyiksa penderita, sehingga nyeri kadang harus dihilangkan.
Beberapa rangsang yang dapat menimbulkan nyeri, yaitu kerusakan jaringan, gangguan metabolisme jaringan. Kerusakan dan gangguan tersebutakan membebaskan senyawa yang disebut zat nyeri (mediator nyeri) berupa Histamin, Bradikinin, Serotonin, Ach da Prostaglandin.
Nyeri
Somatik
Nyeri
Permukaan
Nyeri I
Nyeri II
Kulit
Nyeri
Dalaman
Otot
Jaringan ikat
Tulang
Sendi
Perut
Nyeri
Viseral
Contoh : Tusukan jarum, cubitan
Contoh : Kejang otot,
Sakit kepala
Contoh ; kolik kantung empedu, nyeri luka lambung
Sebenarnya yang terjadi dalam tubuh, apabila terjadi rangsang yang dapat menimbulkan nyeri, secara otomatis tubuh akan mengaktifkan System penghambat nyeri yang diperankan oleh senyawa endogen, yaitu Endorfin dan Enkefalin.
Endorfin (endogen) dan obat gol analgetika kuat (eksogen) bekerja pada reseptor yang sama, yang disebut reseptor opiat, sama farmakodinamika sama tapi berbeda dalam farmakokinetikanya, karena sifat peptida pada endorfin.
Mekanisme Kerja Endorfin Kerja pada saraf prasinaptik menurunkan pembebasan neurotransmitter lain, khususnya senyawa P yang berfungsi sebagai pembawa impuls nyeri sanaptik.sehingga jumlah potensial aksi yang ditimbulkan menurun.
Salah satu contoh mekanisme sistem penghambat nyeri yang terjadi pada kasus kecelakaan lalu lintas, yang menimbulkan sistem penghatar nyeri menaik, Masih terdapat sistem penghambat nyeri tubuh yang mempersulit penerusan impuls nyeri dengan demikian menurunkan rasa nyeri. Menjelaskan kenapa pada situasi tekanan (stress) pada luka pada kecelakaan lalu lintas mula2 tidak terasa, baru disadari setelah berhentinya ketegangan.
Mekanisme terjadinya nyeri pada SSP
Pada system saraf pusat (SSP) yang terdiri dari medulla spinalis, medulla oblongata, midbrain dan korteks serebri, terdapat reseptor yang berhubungan dengan nyeri disebut reseptor opioid.
Reseptor opioid tersebut bila berikatan dengan senyawa yang dilepaskan oleh tubuh karena adanya kerusakan, perasan emosional dan perasaan sensorik yaitu senyawa bradikinin, serotonin dan prostaglandin maka ikatan reseptor opioid – senyawa kimia tersebut akan terjadi proses nyeri.
Proses nyeri tersebut dapat dihambat bila reseptor opioid berikatan dengan endorfin dan enkefalin sehingga menghasilkan efek analgetik. mekanisme yang terjadi pada proses analgetik adalah ikatan antagonis kompetitif.
Reseptor opioid dibagi menjadi beberapa kelas reseptor, dan memiliki makna farmakologis yang penting yaitu, μ, δ, dan κ.
Table 1.1
no
Kelas
Efek kerja
1
Reseptor μ
analgesi supraspinal, derpresi pernapasan, menurunkan motilitas GI dan kontraksi pupil.
2
Reseptor κ
Analgesia spinal, sedasi, kontraksi pupil
3
Reseptor δ
Disforia, halusinasi, efek psikotomimetik, dan dilatasi pupil
Beberapa Golongan Obat Analgetika Kuat
Salah satu contoh obat yang mempunyai efek analgetika kuat, yaitu meferidin (Pethidin), morfin, fentanil dan tramadol.
Meferidin (Pethidin)
Komposisi :
Pethidine HCl injeksi 50 mg/ml
Petidin tablet 50 mg
Indikasi : analgesia untuk semua tipe nyeri yang berat.
Nyeri sedang sampai berat, sebagai suplemen sedasi sebelum pembedahan, nyeri pada infark miokardium walaupun tidak seefektif morfin sulfat, untuk menghilangkan ansietas pada pasien dgn dispnea karena acute pulmonary edema & acute left ventricular failure
Cara kerja obat : Petidin merupakan narkotika sintetik derivat fenilpiperidinan dan terutama berefek terhadap susunan saraf pusat. Petidin terutama bekerja sebagai agonis reseptor µ.
Efeknya terhadap SSP adalah menimbulkan analgesia, sedasi, euphoria, dapresi pernafasan serta efek sentral lain. Efek analgesik petidin timbul aga lebih cepat daripada efek analgetik morfin, yaitu kira-kira 10 menit, setelah suntikan subkutan atau intramuscular, tetapi masa kerjanya lebih pendek, yaitu 2-4 jam. Absorbsi petidin melalui pemberian oral maupun secara suntikan berlangsung dengan baik. Obat ini mengalami metabolism di hati dan diekskresikan melalui urin.
Dosis dan cara pemberian :
Analgesi Obstetrik : Dosis tunggal 100-150 mg IM, Boleh diulang hanya sekali, tapi jarang.
Hindari penggunaan total lebih dari 1,5 mg/kg
Penghilang nyeri neonatal : Dosis 1 mg/kg IM atau IV (diulang setelah 6-8 jam), resiko besar terjadinya depresi pernapasan.
Kontra indikasi :
Penderita dengan gangguan fungsi hati yang berat, Depresi pernafasan, Alkoholisme akut, kejang-kejang, Penderita asma bronchial dan payah jantung sebagai akibat dari penyakit paru-paru kronik, Hipersensitif terhadap petidin, Penderita yang menggunakan MAOI dalam jangka waktu 14 hari sebelumnya, Cedera kepala, Asidosis diabetik, Hipertensi.
Peringatan :
- Petidin sebaiknya tidak diberikan secara intravena kecuali peralatan resusitatif dan antagonis opioid telah disiapkan
- Dosis tinggi/pemberian petidin dengan cepat secara IVdapat menyebabkan terjadinya depresi pernafasan secara cepat
- Petidin injeksi sebaiknya diberikan secara perlahan-lahan dan dalam larutan yang telah diencerkan
- Penggunaan tidak dianjurkan pada penderita dengan luka pada kepala dan kenaikan intrakanial
- Dapat menimbulkan kesukaran pada saat eksplorasi oleh alat pada duktus empedu
- Pemberian secara intra-arterial yang kurang hati-hati dapat menyebabkan terjadinya nekrosis dan pembekakan
- Dapat menimbulkan ketergantungan fisik dan psikis dapat timbul pada pengulangan dosis
- Penghentian penggunaan petidin secara tiba-tiba pada penderita yang ketergantungan secara fisik dapat menimbulkan sindroma putus obat termasuk konvulsi
- Digunakan secara hati-hati dan jika diperlukan penguranagan dosis dianjurkan pada penderita manula dan penderita dengan kerusakan fungsi paru-paru, hati, ginjal, dan penderita hipotiroid, insufisiensi, hipertrofi prostat, atau penyempitan urethra, hati-hati juga pada penderita yang masih sangat muda atau penderita yang menerima terapi seperti fenobarbital dan phenitoin
- Tidak boleh untuk penderita infark cardiac karena menyebabkan kenaikan tekanan darah dan hambatan sistemik vascular sebanding dengan peningkatan kecepatan denyut jantung
- Hiperglikemia terjadi pada agonis opioid
- Dapat menyebabkan depresi sistem pernafasan pada bayi baru lahir
- Pada mata petidin dapat menyebabkan miosis, midriasis atau tidak adanya perubahan pupil.
- Penggunaan pada saat menyusui tidak dianjurkan karena dapt mengakibatkan air susu mengandung petidin dan belum diketahui secara signifikan secara klinis
Efek samping :
- Dosis besar meferidin menyebabkan tremor, kedutan otot, dan sangat jarang, konvulsi.
- Hipotensi yang berat bila obat ini diberikan pasca operasi.
- Dapat menyebabkan ketergantungan.
Interaksi obat :
- Isoniazid : Meningkatkan efek samping isoniazid.
- Antidepresan (MAOi & trisklik) : Potensiasi efek antidepresan.
- Kontraseptik oral & estrogen : Menghambat metabolisme petidin.
- MAO inhibitor : Penggunaan bersama petidin menyebabkan serotonin sindrom (agitasi, sakit kepala, hipertensi, hipotensi, konvulsi, hiperpireksia, koma),
- Agonis opiod lainnya, anestetik umum, trankuilizer, sedative, hipnotik : Potensiasi efek depresi sistem saraf pusat.
- Relaksan otot : Opioid dpt meningkatkan kerja penghambatan neuromuscular
- Kumarin antikoagulan : Potensiasi aktivitas antikoagulan.
- Diuretik : opioid menurunkan efek diuretic pada pasien dengan kongestif jantung
Morfin
Komposisi : Mengandung morfin sulfat 10 mg/ml
Indikasi : Digunakan untuk pre-medikasi bedah, mengatasi nyeri pasca bedah, nyeri akibat kanker.
Cara kerja obat : Morfin mengikat reseptor opioid, terutama reseptor μ ( lihat tabel 1.1 )
Dosis dan cara pemberian :
Untuk mendapatkan dosis bolus tunggal 1 mg/ml adalah 0,1 ml (1 mg) ad 1 ml dengan NaCL 0,9%.
Untuk infus kontinu, encerkan 1 ml preparat dengan 10 ml NaCL 0,9%, ambil 1 ml yang telah diencerkan tadi kemudian di encerkan lagi dengan 50 ml Dektrose 10%, infuskan dengan kecepatan 1 ml/jam.
Efek samping : Depresi pernapasan berat, muntah, alergi yang meningkatkan efek hipotensi
Interaksi obat :
Penggunaan bersamaan dengan fenotiazin, IMAO, antidepresan trisiklik, amfetamin dapat meningkatkan analgesia.
Cara penyimpanan : Pada lemari khusus obat sesuai aturan penyimpanan obat narkotika dan psikotropika.
Fentanil
Komposisi : Cairan injek 0,05 mg/ml
Indikasi : Analgetik narkotik tambahan pada anestesi umum atau regional, memperkuat Anesthesia, nyeri berat pada pasien yang telah mendapatkan terapi opioid untuk mengatasi nyeri kanker kronis, depresan nafas pada pasien dengan assisted respiretion
Cara kerja obat :
Fentanyl merupakan golongan opioid sintetik dari kelompok fenilpiperidin
dan bekerja sebagai agonis reseptor M. fentanyl banyak digunakan untuk anestetik karena waktu untuk mencapai puncak analgesia lebih singkat dibanding morfin dan meperidin (sekitar 5 menit) efek cepat berakhir setelah dosis kecil yang diberikan secara bolus dan relatif kurang mempengaruhi kardiovaskuler.
Dosis dan cara pemberian :
Penggunaan IV dan IM
IV 25 – 50 mcg / jam ; IM 0,05 – 0,1 mcg tiap 1 – 2 jam
Penggunaan Transdermal 25 mcg/jam tiap 72 jam
Penggunaan transmukosal 200 mcg dapat diulang satu kali, 30 menit setelah dosis pertama lalu dititrasi/disesuaikan secara bertahap.
Kontra indikasi : Depresi pernapasan., Luka kepala., Alkoholisme akut. Dan Serangan asmatis akut.
Peringatan : Pasien berusia lanjut dan lemah, Difungsi hati & ginjal, Penyakit paru.
Menurunnya cadangan pernapasan, Anak berusia kurang dari 2 tahun, Hipotiroidisme, Pembesaran prostat, Syok, Sumbatan usus besar, Penyakit kardiovaskuler (jantung dan pembuluh darah).
Efek samping : Depresi pernapasan, otot kaku, hipotensi, bradikardia, laringospasme, mual dan muntah. Kedinginan, kelelahan, halusinasi setelah operasi, gejala-gejala ektrapiramidal saat digunakan dengan suatu tranquilizer seperti Droperidol.
Interaksi obat : Premedikasi opioid : analgesic opioid meningkatkan efek sodium oksibat
(hindari penggunaan bersamaan)
Hindari penggunaan dengan Obat-obat depresan susunan saraf pusat.
Nitroksida.
Tramadol
Komposisi : Mengandung Tramadol Hidroklorid 50 mg
Indikasi : Pengobatan nyeri akut dan kronik yang berat, nyeri pasca pembedahan.
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa dan anak > 16 thn
Dosis umum : dosis tunggal 50 mg, dosis tersebut biasanya cukup untuk meredakan nyeri, apabila masih terasa nyeri dapat ditambah 50 mg setelah selang waktu 30-60 menit.
Dosis maksimum : 400 mg sehari, dosis sangat tergantungpada intenstas rasa nyeri yang diderita
Penderita gangguan hati dan ginjal dengan ”bersihan klirens” < 30 ml/menit : dosis tramadolnya 50-100 mg setiap 12 jam, maksimum 200 mg per hari.
Pasien dengan cirrhosis : dosis tramadolnya 50 mg setiap 12 jam.
Kontra indikasi : hipersensitifitas terhadap tramadol dan opiat
BAB XI
Golongan Obat Analgetik Lemah
Bagaimana proses nyeri dan inflamasi terjadi di sistem perifer.
Prostaglandin adalah suatu mediator kimia atau hormon lokal yang diproduksi dalam jumlah kecil oleh semua jaringan secara normal, dan di dalam tubuh dengan cepat di metabolisme menjadi bentuk yang inaktif.
Tapi dalam kondisi infeksi, luka atau kerusakan metabolisme jaringan prostaglandin akan diproduksi lebih banyak, prostaglandin ini berasal dari fosfolipid membran sel yang rusak akibat kerusakan, infeksi atau luka tersebut, sehingga prostaglandin beredar dalam darah.
Prostaglandin yang dilepaskan tersebut dapat menyebabkan inflamasi dan nyeri, sebenarnya merupakan penanda bahwa di dalam tubuh telah terjadi sesuatu yang abnormal, dan manifestasi yang dirasakan oleh penderita adalah nyeri.
Sintesa Prostaglandin, berasal dari prekursor asam arakidonat yang terdapat dalam fosfolopid membran sel (salah satu komponen membran sel)
Dalam proses nyeri dan inflamasi terjadi dua jalur sintesa mediator kimia yaitu,
Jalur Siklooksigenase sebagai jalur sintesa prostaglandin, tromboksan dan prostasiklin dari asam arakidonat. Dan Jalur Lipooksigenase sebagai jalur sintesa leukotrien dari asam arakidonat.
Enzim yang berperan dalam pembentukan prostaglandin adalah Enzim siklooksigenase, enzim tersebut terdapat sebagai jenis COX1 dan COX2.
Mekanisme Kerja Analgetika
Analgetika lemah (sampai sedang) bekerja secara perifer, selain kerja analgetika golongan obat ini juga memiliki spektrum kerja lain yaitu antipiretik dan antiflogistik
Golongan obat analgetika ini disebut juga anti inflamasi non steroid (AINS) dengan mekanisme kerja menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 terganggu.
, selain itu terdapat juga golongan obat lain yang mempunyai kerja menghambat sintesa prostaglandin (kerja analgetika) tetapi golongan tersebut mempunyai struktur steroid sehingga dinamakan anti inflamasi steroid (AIS) dengan mekanisme kerja yang berbeda yaitu menghambat pembentukan asam arakhidonat (zat pembentuk prostaglandin) dari fosfolipid. (lihat gambar 11.1)
Luka/trauma
Kerusakan Membran sel
Phospolipod
Asam Arakhidonat
Endoperoksid PGG2
Prostaglandin
Hidroperoksid
Leukotrien
Enzim Lipooksigenase
Enzim Siklooksigenase
Dihambat AIS
Dihanbat AINS
Gambar 11.1
Cara obat analgetika bekerja terhadap nyeri, yaitu :
- Mencegah sensibilitas reseptor nyeri dengan cara penghambatan sintetik prostaglandin dengan analgetika yang bekerja perifer.
- Mencegah pembentukan rangsang dalam reseptor nyeri dengan mamakai anastetika permukaan atau anestetika infiltrasi.
- Menghambat penerusan rangsang dalam serabut sensorik dengan anestetika konduksi.
- Meringankan nyeri atau meniadakan nyeri melalui kerja dalam sistem saraf pusat dengan analgetika yang bekerja pada pusat atau obat narkosis.
- Mempengaruhi pengalaman nyeri dengan psikofarmaka (trankuilansia, neuroleptika, antidepresiv)
Beberapa Golongan Obat Analgetika lemah
Derivat asam propionat
Ibuprofen
Ketoprofen
Derivat asam salisilat
Aspirin
Derivat asam fenamat
Asmef
Derivat Pirazolon
Fenilbutazon
Derivat asam asetat
Asam fenilasetat co : Diklofenak
Asam asetat indol co : Indometasin, Sulindac
Derivat Oksikam
Piroksikam
OBAT AINS
Parasetamol
Komposisi : Mengandung parasetamol 500 mg
Indikasi : Meringankan rasa sakit pada sakit kepala, sakit gigi, menurunkan demam, setelah vaksinasi.
Cara kerja obat :
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa : 3-4 kali sehari 500 mg
Umur 6-12 thn : 250-500 mg per 6-8 jam
Umur >1-5 thn : 125-250 mg per 6-8 jam
Umur <1 thn : 60-120 mg per 6-8 jam atau menurut petumjuk dokter.
Kontra indikasi :
Tidak boleh digunakan pada pederita dengan gangguan hati berat.
Hipersensitif terhadap parasetamol da defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase.
Peringatan :
Dapat menimbulkan gangguan fungsi hati dan ginjal yang berat (disfungsi hati dan ginjal)
Hati-hati pada penderita forpiria, peminum alkohol karena dapat meningkatkan resiko kerusakan hati.
Efek samping :
Penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar dapat menyebabkan gangguan fungsi hati dan hipersensitifitas.
Ruam kulit dan reaksi alergi lainnya.
Kasus khusus : purpura trombositopenik, anemia hemolitik dan agranulositosis.
Ibuprofen
Komposisi : Ibuprofen 200 mg
Indikasi :
Meredakan demam, mengurangi rasa nyeri pada sakit gigi, sakit kepala nyeri otot, nyeri setelah operasi cabut gigi dan penyakit reumatik.
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa : 200 mg 3x4 kali/hari
Anak-anak 1-12 thn untuk mengurangi demam suhu < celcius =" 5"> 39 derajat celcius = 10 m /kg BB, diberikan 2-4 kali/hari.
Kontra indikasi : Hipersensitif terhadap ibuprofen atau AINS lainnya, ulkus peptik berat dan aktif, hamil trimester ketiga.
Efek samping : Gangguan salran cerna, mual muntah, nyeri lambung, diare, konstipasi, perdarahan lambung, ruam kulit, bronkospasme, trombositopenia dan penurunan ketajaman penglihatan.
Asam Mefenamat
Komposisi : Tiap kaplet mengandung 500 mg asam mefenamat.
Indikasi : meredakan nyeri ringan sampai berat pada sakit kepala, sakit gigi, nyeri otot tulang, nyeri karena luka, nyeri setelah operasi, nyeri setelah melahirkan, dismenore, nyeri rematik, nyeri tulang belakang, demam.
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa dan anak > 14 tahun : awal 500 mg, kemudian 250 mg tiap 6 jam.
Dismenore : awal 500 mg, kemudian 250 mg tiap 6 jam.
Kontra indikasi : Pasien dengan tukak peptik, kerusakan ginjal dan pasien asma yang sensitif terhadap Anti inflamasi Non steroid.
Peringatan :
Penggunaan asam mefenamat maksimal 7 hari.
Penggunaan obat diberikan segera sesudah makan.
Hati – hati penggunaan pada ibu hamil dan menyusui.
Pada pasien dengan peradangan abdomen efek samping diare dapat menjadi berat.
Tidak dianjurkan penggunaan pada anak dibawah 14 tahun.
Efek samping :
Diare, mengantuk, konstipasi dan anemia hemolitik, eritema kulit, bronkokontriksi.
Interaksi obat :
Pemberian Asam Mefenamat bersama dengan Anti Koagulan (mencegah pembekuan darah) akan menyebabkan efek anti koagulan meningkat sehingga resiko perdarahan meningkat.
Ketoprofen
Komposisi, Ketoprofen tersedia dalam bentuk sediaan:
Tablet : 50 mg, 100 mg, 200 mg
Supositoria : 100 mgInjeksi : 100 mg/ml-ampul, 100 mg/2ml, 100 mg/vialGel : 2,5 mg/g, 25 mg
Indikasi :
Ketoprofen dapat digunakan sebagai anti-encok seperti Rematik inflamasi kronik/abartikuler, gout, atritis akut, osteoatritis, rematoid atritis, skiatika, dan nyeri pada punggung bawah
Ketoprofen umumnya diresepkan untuk arthritis inflamasi yang berhubungan dengan nyeri atau sakit gigi yang parah yang mengakibatkan radang gusi. Ketoprofen dapat juga digunakan untuk mengobati rasa sakit, terutama nyeri saraf seperti neuralgia pasca-herpes untuk radiculopathy, dalam bentuk krim, salep, cair, semprot, atau gel yang juga berisi Ketamine dan lidokain, bersama dengan agen lain yang mungkin berguna seperti cyclobenzaprine, amitryptiline, asiklovir, gabapentin, orphenadrine dan obat lain yang digunakan untuk pengobatan sebagai NSAID atau ajuvan, atipikal atau nyeri potensiator.
Cara kerja obat : Ketoprofen merupakan suatu antiinflamasi non steroid dengan efek
antiinflamasi,analgesik dan antipiretik. Sebagai anti inflamasi bekerja dengan menghambat sintesa prostaglandin. Pada pemberian oral kadar puncak dicapai selama 0,5–2 jam. Waktu paruh eliminasi pada orang dewasa 3 jam, dan 5 jam pada orang tua.
Dosis dan cara pemberian :
Penggunaan oral
Dosis awal yang dianjurkan : 75 mg 3 kali sehari atau 50 mg 4 kali sehari.
Dosis maksimum 300 mg sehari. Sebaiknya digunakan bersama dengan makanan atau susu.
Penggunaan IM
50–100 mg tiap 4 jam. Dosis maksimum 200 mg/hari, tidak lebih dari 3 hari.
Penggunaan supp
1 suppositoria pada pagi dan malam hari, 1 suppositoria pada malam hari, jika digabungkan dengan pemberian oral pada siang hari.
Penggunaan Gel
2 x sehari dioleskan tipis pada bagian yang nyeri, maksimal pemakaian 7 hari.
Kontra indikasi :
Hipersensitif terhadap ketoprofen, aspirin dan AINS lain.
Gangguan fungsi ginjal dan hati yang berat
Ulkus peptikum dan pada penderita asma.
Peringatan :
Hati-hati bila diberikan pada penderita hiperasiditas lambung.
Tidak dianjurkan penggunaan pada wanita hamil dan menyusui.
Hati-hati pada penderita gangguan fungsi ginjal.
Efek samping :
ulkus gastrointestinal, penurunan jumlah sel darah merah (akibat pendarahan GI), dan jarang kerusakan ginjal, protein kerugian, dan gangguan perdarahan.
Interaksi obat :
Ketoprofen tidak boleh digunakan dalam dengan NSAID atau kortikosteroid lainnya, karena hal ini meningkatkan risiko ulserasi GI. Ini juga harus digunakan dengan hati-hati dengan antikoagulan lain. Hal ini umumnya digunakan dengan omeprazol, sucralfate, dan simetidin untuk membantu melindungi saluran GI.
Petunjuk konsultasi :
Katakan pada dokter, jika anda alergi atau mengalami reaksi apapun yang tidak lazim, atau terhadap obat – obatan seperti aspirin atau salisilat yang lain, ketorolak, oksifenbutazon, suprofen, zomepirak.
Jangan memakai ketoprofen selama 3 bulan terakhir kehamilan, kecuali atas perintah dokter.
Efek yang timbul pada anak –anak sama dengan efek yang timbul pada orang dewasa.
Katakana pada dokter, jika anda mengalami masalah kesehatan berikut : alcohol, masalah perdarahan, colitis ( tukak lambung, atau gangguan saluran cerna lain ), diabetes mellitus, hepatitis atau gangguan hati lainnya, sedang atau punya riwayat gangguan ginjal, baru – baru ini mengalami iritasi atau perdarahan pada anus, system lupus erythematous, merokok atau pernah merokok, anemia, asma, epilepsy, retensi cairan ( kaki membengkak), penyakit jantung, penyakit jiwa, Parkinson, tukak, bintik putih atau merah di mulut ( jika timbul setelah memakai obat, kadang – kadang menunjukan efek samping yang serius.
Untuk mengurangi gangguan cerna, sebaiknya diminum bersama makanan atau antasida.
Tidak perlu diminum bersama makanan, jika sediaan salut enteric karena dapat melindungi lambung dari iritasi obat.
Jika menggunakan antasida, sebaiknya jenis kombinasi alumunium dengan magnesium kecuali jika dokter memberikan antasida jenis lain.
Minumlah obat ini dengan segelas air putih (250 ml).
Beberapa sediaan obat harus ditelan utuh, tidak boleh digerus atau dihancurkan.
Agar efektif dan aman, jangan minum melebihi anjuran dosis, frekuensi dan lamanya pengobatan dari dokter anda.
Simpan di tempat yang terhindar dari panas dan cahay serta jauhkan dari jangkauan anak – anak.
Jangan di simpan di tempat yang lembab atau panas karena akan merusak obat.
Jagalah agar suppositoria atau sediaan cair obat ini tidak beku
Jangan menyimpan obat yang telah kadaluarsa atau tidak digunakan lagi.
Piroxicam
Indikasi : Rematoid artritis, osteoartritis, anklilosing spondilitis, gout akut dan gangguan muskulo skeletal akut.
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa :
Rematoid artritis, osteoartritis, ankilosing spondilitis : 20 mg dalam dosis tunggal atau dosis terbagi
Gout akut : 40 mg sehari dalam dosis terbagi selama 4-6 hari. Tidak dianjurkan untuk pemakaian lama.
Gangguan muskulo skeletal akut : 40 mg sehari dalam dosis tunggal / dosis terbagi selama 2 hari, selanjutnya 20 mg sehari dalam dosis tunggal selama 7-14 hari.
Kontra indikasi :
pada penderita yang hipersensitif terhadap Piroxicam, cross sensitivitas yang potensial terhadap aspirin dan obat-obat anti inflamasi non steroid lain dapat mengalami bonchospasm, nasal polip dan angioedema.
Penderita yang mempunyai riwayat tukak lambung aktifatau sejarah tukak yang berulang perforasi atau pendarahan lambung.
Peringatan :
hati-hati bila digunakan pada pendeita dengan riwayat penyakit saluran cerna bagian atas, kegagalan fungsi ginjal, kegagalan fungsi jantung, hipertensi, dan keadaan lain yang berhubungan dengan retensi cairan, kaena dapat memperburuk keadaan.
Gangguan fungsi hati
Data-data yang menunjang keamanan pemakaian pada wanita hamil dan menyusui belum mencukupi.
Keamanan pnggunaan pada anak-anak belum diketahui dngan pasti.
Efek samping :
Ikatan dengan protein darah kuat dan menggantikan ikatan albumin dengan obat lain.
Piroxicam dan aspirin tidak boleh diberikan secara bersamaan.
Hati-hati bila diberikan bersama-sama dengan litium akan meningkatkan kada litium dalam plasma.
Interaksi obat :
Ikatan dengan protein darah kuat dan menggantikan ikatan albumin dengan obat lain.
piroxicam dan aspirin diberikan secara bersamaan.akan meningkatkan efek analgetik
hati-hati bila diberikan bersama-sama dengan litium akan meningkatkan kadar litium
dalam plasma.
BAB XI
Golongan Obat Anestesi
Penggunaan obat untuk anestesi tidak digunakan tunggal selalu dikombinasi, bersamaan dengan obat preanestesi atau dengan pelemas otot tujuannya adalah untuk menjaga keseimbangan, membantu proses anestesi dan menurunkan dosis obat anestesi.
Golongan obat Preanestetik dapat menyebabkan penderita tenang, menghilangkan rasa sakit, melindungi terhadap efek yang tidak diinginkan pada proses pembedahan selanjutnya.
Jenis obat preanestesi
- Benzodiazepin : untuk menghilangkan ansietas dan memudahkan amnesia.
- Untuk sedasi : barbiturat.
- Antihistamin untuk mencegah reaksi alergi difenhidramin.
- Untuk mengurangim keasaman lambung : simetidin.
- Antiemetik : droperidol.
- Analgesia : opioid
- Antikolinergik : skopolamin
- Obat2 ini membantu kelancaran anestesi dan menurunkan dosisi anestesi.
Tahap anestesi
1. Mengalami analgesia,
2. Amnesia, dan
3. Tidak sadar sedangkan
4. Otot mengalami relaksasi dan
5. Penekanan refleks yang tak dikehendaki.
Fase anestesi terdiri dari 3 (tiga) tahap yaitu, induksi, pemeliharaan dan sadar kembali dari anestesi.
- Induksi : suatu periode waktu dari mulai pemberiaan anestetik sampai pada anestesi pembedahan yang efektif pada penderita. Atau kecepatan konsentrasi efektif obat anestetik yang mencapai otak.
- Pemeliharaan : suatu fase anestesi yang bertahan.
- Sadar kembali : pembalikan induksi dan tergantung dari seberapa cepanya obat anestetik hilang dari otak atau waktu dari putusnya pemberian obat anestetik sampai kesadaran kembali.
Kedalaman Anestesi
Kedalaman anestesi ditandai dengan meningkatnya penekanan SSP yang disebabkan oleh penumpukan obat anestetik di otak. Dibagi dalam 4 stadium diantaranya,
Stadium I (fase analgesia) : Hilangnya sensasi nyeri akibat gangguan transmisi sensorik pada traktus spinotalamikus. Penderita sadar dan dapat diajak bicara. Pada saat mendekati
Stadium II (gelisah) : Penderita mengalami delirium dan tingkah laku kekerasa, tekanan darah dan pernapasan meningkat, untuk menghindari stadium ini dapat diberikan barbiturat kerja singkat, seperti natrium pentotal yang diberikan secara IV sebelum diberikan anestetik inhalasi.
STADIUM KEDALAMAN ANESTESI
Stadium III (anestesi pembedahan) : Relaksasi otot rangka, refleks mata menurun, pergerakan bola mata terhenti, pembedahan dapat dilakukan pada stadium ini.
Stadium IV (paralisis medular) : Depresi kuat pusat pusat pernapasan dan vasomotor, kematian dapat cepat terjadi.
Golongan Obat Anestesi
Obat – obat anestesi yang sering dipakai yaitu, ketamin, benzodiazepin, barbiturate, opioid dan propofol.
Ketamin
Ketamin anestesi non barbiturat kerja secara singkat, dimana penderita tampaknya bangun tapi tidak sadar dan tidak merasakan sakit.
Ketamin digunakan untuk anak - anak dan dewasa muda untuk tindakan singkat, efek ketamin dapat meningkatkan aliran darah otak dan halusinasi pasca bedah (mimpi buruk)
Kombinasi dengan barbiturat dengan tujuan untuk menghilangkan stadium mimpi buruk,
Benzodiazepin
Banyak sekali golongan benzodiazepin yang digunakan untuk tujuan antiansietas (lihat bab ansietas) tetapi untuk penggunaan anestesi lebih banyak dignakan benzodiazepin jenis Lorazepam dan midazolam dimana efek anestesinya lebih kuat dibanding diazepam.
Penggunaan anestesi dari golongan benzodiazepin dapat menimbulkan terjadi amnesia, efek analgesia kurang dan menimbulkan aktivitas otot rangka tak terkendali.
Kombinasi dengan pelemas otot yaitu parasimpatomimetik (isofluran)
Barbiturat
Golongan barniturat adalah Tiopental, tiamilal, metoheksital. Bersifat anestetika kuat dan analgesia lemah. Banyak diberikan secara IV, cepat masuk SSP dan menekan SSP, kurang dari 1 menit.distribusinya luas ke jaringan tubuh, otot rangka dan jaringan adiposa, dari adiposa (gudang obatnya ) kemudian merembes berlahan2 kemudian dimetabolisbagai (bersama analgetika kuat gol opioid.
Opioid
Golongan opioid yang sering digunakan dalam anestesi adalah morfib dan fentanil.
Morfin digunakan dalam anestesi adalah efek analgetika nya yang kuat sehingga harus ditambahkan nitrogen oksida, dan ini merupakan anestesi yang bagus untuk pembedahan jantung. Tetapi kenyataannya fentanil lebih sering digunakan daripada morfin.
Nalokson merupakan antagonis opioid (menghambat kerja efek opioid)
Propofol
Profopol merupakan sedatif/hipnotik IV yang digunakan untuk menginduksi atau memelihara anestesi. Mula kerja pelan terjadi pada waktu 40 detik.
Dan preanestesi untuk propofol yaitu golongan narkotik sebagai analgesi.
Golongan Obat Pada Penyakit Parkinson
Susunan Saraf Pusat
Obat – obat yang bekerja mempengaruhi SSP, bekerja dengan cara mengubah beberapa tahapan dalam neurotransmitter. Obat – obat yang bekerja mempengaruhi SSP mekanisme kerja obatnya antara lain, bekerja pada presinaptik, mempengaruhi produksi, penyimpanan atau mengakhiri kerja neurotransmitter. Ada juga obat yang bekerja dengan cara memacu atau menghambat reseptor postsinaps.
Konsep ini berlaku untuk mengetahui etiologi dan strategi pengobatan penyakit yang disebabkan karena kerusakan pada SSP terutama pada neurotransmitter dopamine, Asetilkolin, dan serotonin (neurotransmitter yang berperan dalam otak).
Penyakit Parkinson
Definisi Parkinson adalah gangguan otak progresif yang menimbulkan gangguan neurologik gerakan otot, dengan tanda2 tremor, kaku otot, bradikinesia (lambat dalam memulai dan melakukan gerakan) kelainan posisi tubuh dan cara berjalan.
Etiologi Penyebab penyakit parkinson tidak diketahui, tetapi ada hubungannya dengan penurunan aktivitas inhibitor neuron dopaminergik dalam substansi nigra dan korpus stratum dari sistem ganglia basalis otak yang berfungsi mengatur gerakan.
Substansi nigra, merupakan sumber neuron dopaminergik yang berakhir dalam striatum. Setiap neuron dopaminergik akan membuat ribuan kontaks dalam striatum dan memodulasi sebagian aktivitas sel.
Striatum, striatum dan substansi nigra dihubungkan oleh neuron yang mengeluarkan transmitter inhibitor GABA diterminal dalam substansi nigra. Sebaliknya sel2 substansi nigra mengirim neuron ke striatum dengan transmitter dopamin di ujung terminalnya.
Mekanisme terjadinya ganggguan neurotransmitter yang menyebabkan penyakit parinson,
1. Dopamin bekerja sebagai neurotransmiter inhibisi, Acetilkolin bekerja neurotransmiter eksitasi. Dan bekerja saling menyeimbangkan.
2. Pada penyakit parkinson terjadi penurunan dopamin karena neuron pada substansi nigra berkurang sehingga sekresi dopamin dalam neostriatum pun menurun. (lihat gambar 7.1)
3. Tanpa dopamin neuron akan distimulasi berlebihan oleh Ach menyebabkan tonus (ketegangan) otot berlebihan yang ditandai oleh tremor dan rigiditas (kaku)
Gambar 7.1
Penyebab Penyakit Parkinson
Parkinson sekunder : disebabkan oleh ensefalitis virus atau lesi caskuler kecil yang multifel. Obat2 seperti fenotiazin dan haloperidol yang berfungsi menghambat reseptor dopamin di otak dapat menyebabkan parkinson sehingga tidak boleh digunakan untuk penderita parkinson.
Golongan Obat Pada Penyakit Parkinson
1. levodopa
2. Bromokriptin
3. Amantadin
4. Deprenil
5. Triheksifenidil, Benzotropin, Biperidin (Golongan Antimuskarinik)
Tujuan terapi pada Penyakit Parkinson adalah :
1. Mengembalikan dopamin dalam ganglia basalis (ganglion yang ada di neostriatum)
2. Melawan eksitasi neuron kolinergik
3. Sehingga terjadi keseimbangan kembali dopamin/Ach.
Levodopa
Levodopa adalah prekursor metabolik dopamin. Mekanisme kerja Levodopa adalah mengendalikan kadar dopamin substansia nigra, di dalam neuron tsb levodopa akan berkonversi menjadi dopamin, tetapi pada pengobatan yang terlambat dimana jumlah neuron dan sel2 yang mampu mengambil levodopa berkurang akibat penyakit.
Kesembuhan bersifat simptomatik dan berlangsung selama obat berada dalam tubuh. Parkinson diakibatkan dopamin yang tidak mencukupi pada daerah tertentu di otak. Dopamin tidak dapat melewati sawar darah otak, sementara levodopa dapat, sehingga lebih mudah levodopa lebih mudah diubah menjadi dopamin di otak.
Efek kerja dari levodopa yaitu mengurangi kekakuan, tremor dan gejala parkinson lainnya
Karbidopa
Karbidopa dipakai untuk memperkuat efek levodopa , suatu inhibitordekarboksilase dopamin yang tidak menembus sawar darah otak. Mekanisme kerja Karbidopa adalah mengurangi metabolisme levodopa pada saluran cerna dan jaringan perifer, shg meningkatkan ketersediaan levodopa di SSP dan selain itu karena karbidopa membantu memperkuat efek levodopa secara tidak langsung, jadi keuntungannya dapat merendahkan dosis pemakaian levodopa sehingga menurunkan efek samping.
Bromokriptin
Bromokriptin suatu derivat ergotamin (alkaloid ergot yang terdapat pada gantum hitam yang terkontaminasi jamur rye) dan mempunyai sifat vasokontriktor merupakan agonis reseptor dopamin (atau dapat berikatan dengan reseptor dopamin). Tetapi karena Respon yang ditimbulkan bromokriptin kecil maka sering diberikan bersama dengan levodopa. Penggunaan Bromokriptin harus diwaspadai pada pasien dengan infark miokard karena akan menimbulkan masalah jantung, dan penggunaan pada pasien dengan tukak lambung akan semakin parah.
Amantadin
Amantadin merupakan obat anti virus influensa yang berpengaruh sebagai antiparkinson.
Mekanisme kerjanya adalah meningkatkan sintesa, pengeluaran atau ambilan dopamin dari neuron yang sehat. (shg bila pelepasan dopamin sudah maksimum, amantadin tidak bermanfaat)
Efek samping yang ditimbulkan yaitu, gelisah, halusinasi, agitasi, dan bingung. Pada dosis tinggi akan menyebabkan psikosis toksik akut. Dibanding levodopaefek kerja amantadin kecil dan dapat menimbulkan toleransi, namun efek samping lebih kecil.
Deprenil
Deprenil disebut juga selegilin bekerja secara selektif menghambat MAO B (yang memetabolisme dopamin) (lihat gambar 7.2) tapi tidak menghambat MAO A (metabolisator NE dan Serotonin)
Fungsi deprenil, menurunkan metabolisme dopamin, meningkatkan kadar dopamin di otak, meningkatkan kerja levodopa (sehingga mengurangi pengguanaan dosis levodopa)
Harus diwaspadai bila penggunaan dosis besar karena dapat menghilangkan selektifitas (menjadi tidak selektif lagi) dan menimbulkan hipertensi yang berbahaya.
Gambar mekanisme kerja Deprenil
Meningkatkan kadar dopamin
Gambar 7.2
Antimuskarinik
Antimuskarinik kurang efektif bila dibandingkan dengan levodopa dan dalam terapi parkinson berfungsi sebagai tambahan terapi. Mekanisme kerjanya yaitu menghambat transmisi kolinergik, sehingga meningkatkan transmisi adrenergik (karena pembentukan yang tidak seimbang antara rasio dopamin/asetilkolin)
Antimuskarinik yang sering digunakan untuk pengobatan parkinson yaitu, benzotropin, triheksifenidil, biperidin. Efek lain yang menyertai penggunaan obat antimuskarinik adala memacu perubahan pikiran, serostomia (mulut kering), masalah visualisasi. Efek sampingnya, antara lain dilatasi pupil, bingung dan halusinasi.
BAB VIII
Golongan Obat pada Penyakit Gangguan Kejiwaan
Golongan Obat pada Gangguan Depresi
Keadaan yang tidak sesuai dengan kehidupan yang bersangkutan disertai hambatan emosi menyeluruh. Depresi berbeda denga skizoprenia yang menggangu dalam pemikiran. Penyakit depresi mayor dan bipolar adalah penyakit alam perasan yang menyimpang, mengganggu energi, pola tidur, napsu makan, libido dan kemampuan bekerja.
Gejala depresi yaitu, emosi yang jatuh, tanpa harapan, tiada nafsu makan, dan tidak bisa tidur. Cara berfikir pasien itu2 aja berkisar hanya pada diri sendiri. Disertai gejala bandaniah rasa penat, nyeri lambung, nyeri jantung. Bila ditutupi oleh keluhan2 organis disebut depresi terselubung. Depresi berbahaya akan menyebabkan bunuh diri.
Depresi disebabkan karena defisiensi monoamin seperti norepinefrin dan serotonin otak pada tempat2 penting di otak. Sementara manik (bipolar) disebabkan karena peningkatan neurotransmiter diatas pada otak.
Kerja Semua golongan antidepresi bekerja dengan memperkuat langsung atau tidak langsung kerja norepinefrin, dopamin dan atau serotonin otak,
Golongan Obat Antidepresan
Terdapat 3 (tiga) golongan obat antidepresan yaitu, Antidepresan Trisiklik (TCA), Selektif Serotonin Re-Uptake Inhibitor (SSRI) dan Mono Amin Oksidase Inhibitor (MAOI)
Antidepresan Trisiklik (TCA)
Yang termasuk obat golongan TCA adalah Amitriptilin, Amoksapin, Desipramin, Doksepin, Imipramin, Maprotilin, Nortriptilin, Trimipramin
Mekanisme kerja TCA ;Menghambat ambilan neurotransmiter, TCA menghambat ambilan norepinefrin dan serotonin neuron masuk ke terminal saraf pra sinaps, dengan menghambat jalan utama pengeluaran neurotransmiter , TCA akan meningkatkan konsentrasi monoamin dalam celah sinaps, menimbulkan efek antidepresan.
Efek TCA adalah meningkatkan pikiran, memperbaiki kewaspadaan mental, meningkatkan aktifitas fisik, mengurangi angka kesakitan pada depresi.
Efek timbul memerlukan waktu 2 minggu atau lebih. Indikasi untuk Depresi, gangguan panik, dan dapat digunakan untuk mengontrol ngompol bagi anak diatas 6 tahun.
Selektif Serotonin Re-Uptake Inhibitor (SSRI)
Yang termasuk obat golongan SSRI adalah Fluoksetin, Fluvoksamin, Nefazodon, Paroksetin, Sertralin, Trazodon, Venlafaksin.
SSRI merupakan Antidepresan baru, sehingga penggunaannya harus hati - hati, karena efek jangka panjangnya belum diketahui.
Mekanisme kerjanya sama seperti TCA tetapi lebih selektif menghambat ambilan neurotransmitter serotonin dibanding yang lain (dopamin).
Indikasi SSRI Untuk depresi (lebih unggul dari golongan TCA), penderita Bulimia nevrosa, anoreksia nevrosa, gangguan panik, nyeri neuropati diabetik, dan sindrom premenstrual.
Mono Amin Oksidase Inhibitor (MAOI)
Yang termasuk golongan MAOI yaitu, Isokarboksazid, Feneizin dan Tranilsipromin.
Monoamin oksidase adalah suatu enzim mitokondria yang ditemukan dalam jaringan saraf dan jaringan lain, seperti usus dan hati. Dalam neuron, MAO berfungsi sebagai katup penyelamat (menonaktifkan neurotransmiter monoamin ( NE, dopamin, serotonin).
Mekanisme kerja MAOI (lihat gambar dibawah)
a). MAO menginaktifasi monoamin (NE,serotonin,dopamin) yang keluar dari vesikel shg monoamin dalam neuron berkurang.
b). Obat MAOI menghambat inaktivasi monoamin oleh MAO, sehingga monoamin tetap aktif dan berdifusi kedalam ruang sinaps. (lihat gambar 8.1)
Gambar 8.1
Indikasi MAOI yaitu :
1. Untuk depresi pada pasien yang tidak responsif atau alergi oleh antidepresan trisiklik.
2. Ansietas hebat
3. Pasien Aktivitas psikomotorik lemah
4. Pengobatan fobia
5. Depresi atipikal (pikiran labil, menolak kebenaran, gangguan napsu makan)
Golongan Obat pada Gangguan Bipolar
Pasien dengan gangguan bipolar, mengalami dua situasi yang sangat berbeda, pada saat tertentu pasien mengalami fase depresi, kemudian mengalami fase manik, dimana perubahan yang terjadi sangat ekstrim. Bila pasien berada dalam fase manik maka gejala – gejalanya adalah bahagia, berharap dan gembira berlebihan, Perubahan mendadak dari merasa gembira ke lekas marah atau permusuhan, Keresahan.
Tutur kata cepat dan kurang konsentrasi, Dorongan seksual tinggi, Cenderung membuat rencana besar dan sulit dicapai
Golongan obat anti bipolar
Garam litium seperti Litium asetat, litium karbonat, litium sulfat dan antipsikotik seperti asam Valproat.
Golongan Obat pada Skizoprenia
Skozoprenia adalah jenis psikosis dengan berbagai gangguan kepribadiaan disertai perubahan cara berfikir, perasaannya dan hubungannya dengan lingkungannya. Biasanya gangguan mental ini terjadi disebabkan disfungsi otak yang diwariskan.
Gejala dasar pada gangguan skizoprenia adalah berfikir (kacau, lupa tiba2, perubahan urutan berfikir), acuh tak acuh, mudah terangsang, hilangnya kontak dengan lingkungan, merasa asing sendiri, terpecahnya kepribadiaan. Selain gejala dasar adapula gejala tambahan yaitu, halusinasi, gila (rasa diikuti, rasa seperti keracunan, gila seks), tidak mau melakukan aktivitas, ungkapan2 aneh, pembentukan istilah2 baru, pengulangan terus menerus. Setiap gangguan kejiwaan diamati dari gejala2 yang ditimbulkan dan dialami oleh penderita, sehingga dapat membedakan gangguan kejiwaan satu dengan gangguang kejiwaan yang lainnya.
Penyebab skizoprenia secara farmakologis adalah peningkatan aktivitas neuron dopaminergik pada otak (SSP), sehingga golongan obat yang digunakan untuk pengobatan skizoprenia adalah menurunkan aktivitas neuron dopamin.
Golongan Obat antiskizoprenia (neuroleptik, antipsikotik, transkuilizer mayor)
Terdapat 5 (lima) golongan obat antiskizoprenia yaitu :
1. Golongan Fenotiazin yaitu, Klorpromazin, Flupenazin, Proklorperazin, Promazin, Prometazin, Tioridazin.
2. Golongan Butirofenon yaitu, haloperidol.
3. Golongan Benzisoksazol yaitu, Risperidon.
4. Golongan Tioxanti yaitu, Tiotiksen.
5. Golongan Dibenzodiazepin yaitu, Klozapin.
Mekanisme Kerja Obat Neuroleptika (Antiskizoprenia) secara umum adalah menghambat reseptor dopamin dalam otak dan perifer dan serotonin dalam otak.(lihat gambar 8.2)
Gambar 8.2
Indikasi neuroleptika (antiskizorenia) adalah,
1. sebagai antipsikotik/antiskizoprenia : mengurangi halusinasi dan agitasi dengan cara menghambat reseptor dopamin di otak. Efek menenangkan dan mengurangi gerakan spontan. Berbeda dengan depresan SSP lain, golongan neuroleptik tidak menekan fungsi intelektual.
2. sebagai pencegahan mual dan muntah (pada peristiwa mual muntah juga terjadi peningkatan pelepasan dopamin)
Telah dikatakan bahwa mual muntah juga diakibatkan karena peningkatan dopamin, maka penggunaan neuroleptika dapat juga diberikan untuk kasus mual muntah selain sebagai antiskizoprenia, dibawah ini penggunaan neuroleptika untuk gejala mual muntah sesuai penyebabnya (lebih spesifik).
- Obat Meklizin, dimenhidrinat digunakan untuk antiemetik karena vertigo.
- Obat Skopolamin, Prometazin, digunakan sebagai antiemetik pada mabuk jalan.
- Obat Domperidon,metoklorpramid, digunakan untuk antiEmetik pada kemoterapi kanker
- Obat Tietilperazin,domperidon adalah antiemetik pada terapi radiasi
Kerja obat neuroleptik menghambat dopamin dan atau serotonin, selain itu banyak obat2 neuroleptik yang menghambat reseptor kolinergik, adrenergik, histamin dengan berbagai efek samping, diantaranya efek antimuskarinik seperti kabur, mulut kering, sedasi, bingung, kontipasi, retensi urin. Efek anti α adrenergik seperti hipotensi, pusing
Semua obat neuroleptika bekerja menghambat dopamin sehingga hampir semuan mempunyai efek antiemetik (seperti diterangkan diatas)
Golongan Obat pada Ansietas (Cemas)
Ansietas adalah gangguan mental berupa suatu ketegangan yang tidak menyenangkan, rasa takut,gelisah dan penyebabkannya tidak diketahui. Ansietas ringan tidak perlu diobati, ansietas berat diobati. Gejala ansietas adalah Takhikardi, berkeringat, gemetar, palpitasi dan aktivitas simpatik
Secara farmakologi penyebab ansietas karena terjadinya letupan neuritansmitter di otak, sehingga obat – obat yang digunakan untuk menurunkan gejala ansietas adalah menormalkan letupan neurotransmitter yang terjadi di otak.
Golongan Obat Antiansietas (Ansiolitik)
Obat yang digunakan untuk mengobati cemas, dari golongan benzodiazepin, golongan ini dibedakan berdasarkan sifat ada tidaknya efek hipnotik, dengan pembagian sebagai berikut :
Pertama, golongan benzodiazepin Bersifat ansiolitik dan tidak mempunyai efek hipnotik adalah Alprazolam, Klordiazepoksid, Klonazepam, Klorazepat, Diazepam dan Lorazepam . Kedua Golongan benzodiazepine Bersifat Hipnotik adalah Quazepam, Midazolam, Estazolam, Flurazepam, Temazepam dan Triazolam.
Mekanisme Kerja benzodiazepine sebagai anti cemas ,
1. Letupan neuron (cemas) dapat terjadi karena tertutupnya saluran Cl, karena tidak ada ikatan pada GABA sehingga reseptor kosong. Pengikatan GABA menyebabkan saluran ion Cl membuka.
2. Bila pengikatan GABA diperkuat oleh benzodiazepin (obat ansiolitik), yang menyebabkan masuknya Cl lebih banyak.
3. Masuknya Cl membuat hiperpolarisasi yang dapat menghambat letupan neuron. (lihat gambar 8.3)
Gambar 8.3
Indikasi obat golongan Ansiolitik
1. Untuk gangguan ansietas digunakan diazepam, untuk pasien yang memerlukan pengobatan lama. Alprazolam untuk pengobatan lama atau pendek. Obat ini menimbulkan adiksi sehingga hanya untuk ansietas kronik.
2. Untuk gangguan otot digunakan diazepam, bisa juga digunakan untuk kaku otot.
3. Untuk penanganan kejang dengan obat klonazepam untuk kejang karena epilepsi. epilepsi Klorazepat, diazepam dan oksazepam untuk pengobatan akut putus alkohol.
4. Untuk gangguan tidur, tidak semua benzodiazepam dapat digunakan sebagai obat tidur, meskipun semua mempunyai efek sedatif dan penenang. Yang digunakan untuk gangguan tidur (obat tidur) adalah Flurazepam, Temazepam, Triazolam
BAB IX
Golongan Obat pada Penyakit Epilepsi
Epilepsi adalah suatu kelainan kejang kambuhan yang berbeda -beda yang memiliki persamaan yaitu lepasan saraf otak yang mendadak, berlebihan dan tidak normal. Lepasan neuron yang mendadak ini menyebabkan gerakan - gerakan atau persepsi yang abnormal yang berlagsung singkat tetapi cenderung berulang.
Perbedaan tempat lepasan listrik yang terjadi menentukan perbedaan gejala yang timbul, misal epilepsi yang menyebabkan kejang – kejang jika motor korteks yang terlibat. Tetapi jika korteks parietal atau oksipital yang terlibat, gejala serangan halusinasi penglihatan, pendengaran atau penciuman yang timbul.
Etiologi epilepsi primer terjadi bila tidak ada penyebab anatomik yang spesifik untuk kejang, seperti trauma. Kejang2 ditimbulkan karena abnormalitas turunan dalam SSP. Biasanya pasien diobati dengan obat antiepileptik.
Sementara etiologi epilepsi sekunder disebabkan oleh sejumlah gangguan yang reversibel, seperti tumor, luka kepala, hipoglikemik, infeksi meningen atau penghentian alkohol secara cepat pada peminum.
Klasifikasi Epilepsi terdapat 2 (dua) jenis yaitu yang bersifat parsial dan generalisata.
Parsial (fokal)
A. Parsial sederhana, dimana selama kejang kesadaran tidak terganggu.
B. Parsial kompleks, dimana selama kejang kesadaran terganggu.
Generalisata :
A. Tonik-klonik (gran mal), bila kejang diawali fase tonik adalah kontraksi kuat dan kaku otot lengan dan tungkai. Lalu diikuti fase klonik yaitu kontraksi dan relaksasi ritmik otot, menyebabkan hilangnya kesadaran.kebingungan dan kelelahan.
B. Absence (petit mal ), bila kehilangan kesadaran yang pendek dan sembuh sendiri. Memandang dan berkedip2 cepat selama 3-5 detik.
C. Mioklonik, bila terjadi kontraksi otot yang singkat berulang2 dalam beberapa menit, serangan ini jarang terjadi bagi semua umur.
D. Kejang demam yaitu terjadi kejang pada anak 3 bulan sampai 5 tahun disertai demam tinggi, biasanya kejang tonik-klonik yang berlangsung singkat.
E. Status epileptikus yaitu serangan – serangan epilepsi yang berlangsung secara cepat.
Golongan Obat Antiepilepsi
1. Fenitoin
2. Karbamazepin
3. Fenobarbital
4. Asam valproat
5. Benzodiazepin
6. Gabapentin, Lamotrigen
Mekanisme Kerja Obat Antiepilepsi secara umum adalah menghambat lepasan listrik dari area fokal atau mencegah meluasnya lepasan listrik abnormal ke daerah disekililing otak.
Fenitoin
Untuk serangan tonik-klonik dan parsial (fokal) untuk pasien dewasa. Interaksi obat terjadi bila fenitoin diberikan bersamaan dengan kloramfenikol, dikumarol, cimetidin, sulfonamid. INH, karena obat – obat tersebut dapat menghambat metabolisme fenitoin, sehingga konsentrasi fenitoin meningkat dalam plasma. Sebaliknya apabila diberikan bersamaan dengan karbamazepin akan memperkuat metabolisme fenitoin.
Karbamazepin
Karbamazepin efektif untuk serangan epilepsi parsial (sederhana dan kompleks), Merupakan obat pilihan pertama. Dapat juga digunakan untuk terapi manik – depresi dalam memperbaiki gejala manik – depresi.
Interaksi obat terjadi bila diberikan bersamaan dengan simetidin, diltiazem, eritromisin, INH, profoksifen karena obat – obat tersebut, akan menghambat metabolit karbamazepin sehingga konsentrasi karbamazepin meningkat dalam plasma.
Fenobarbital
Beberapa indikasi Fenobarbital, yaitu digunakan untuk serangan kejang parsial sederhana, kurang efektif untuk serangan parsial kompleks, Status epileptikus pada anak - anak, Serangan kejang demam pada anak - anak, serangan tonik-klonik kambuhan bila tidak responsif terhadap kombinasi diazepam dan fenitoin.
Dapat juda dipakai sebagai sedatip ringan untuk menghilangkan ansietas ketegangan mental dan insomnia, walaupun benzodiazepin lebih baik.
Asam valproat
Asam valproat digunajan pada serangan mioklonik, petit mal, tonik-klonik. Asam valproat juga digunakan untuk pengobatan bipolar pada fase manik. Interaksi obat akan terjadi bila dgunakan bersamaan dengan fenobarbital, karena asam valproat akan menghambat metabolisme fenobarbital.
Benzodiazepam
Golongan benzodiazepam yang digunakan untuk epilepsi kronik adalah klonazepam, klorazepat. Sedangkan untuk gejala epilepsi akut digunakan diazepam. Golongan Benzodiazepam paling aman dan sedikit sekali memberikan efek samping. Tapi kekurangannya dapat menimbulkan sedatif atau mengantuk.
Gabapentin
Gabapentin merupakan kelas obat baru pada penyakit epilepsi. Dapat digunakan pada serangan parsial sederhana dan kompleks, serangan generalisata tonik-klonik.
BAB X
Golongan Obat Analgetika Kuat
Nyeri adalah gejala penyakit atau kerusakan yang paling sering, sebenarnya nyeri berfungsi untuk mengingatkan atau melindungi atau memudahkan diagnosa. Tetapi apabila sangat menyiksa penderita, sehingga nyeri kadang harus dihilangkan.
Beberapa rangsang yang dapat menimbulkan nyeri, yaitu kerusakan jaringan, gangguan metabolisme jaringan. Kerusakan dan gangguan tersebutakan membebaskan senyawa yang disebut zat nyeri (mediator nyeri) berupa Histamin, Bradikinin, Serotonin, Ach da Prostaglandin.
Nyeri
Somatik
Nyeri
Permukaan
Nyeri I
Nyeri II
Kulit
Nyeri
Dalaman
Otot
Jaringan ikat
Tulang
Sendi
Perut
Nyeri
Viseral
Contoh : Tusukan jarum, cubitan
Contoh : Kejang otot,
Sakit kepala
Contoh ; kolik kantung empedu, nyeri luka lambung
Sebenarnya yang terjadi dalam tubuh, apabila terjadi rangsang yang dapat menimbulkan nyeri, secara otomatis tubuh akan mengaktifkan System penghambat nyeri yang diperankan oleh senyawa endogen, yaitu Endorfin dan Enkefalin.
Endorfin (endogen) dan obat gol analgetika kuat (eksogen) bekerja pada reseptor yang sama, yang disebut reseptor opiat, sama farmakodinamika sama tapi berbeda dalam farmakokinetikanya, karena sifat peptida pada endorfin.
Mekanisme Kerja Endorfin Kerja pada saraf prasinaptik menurunkan pembebasan neurotransmitter lain, khususnya senyawa P yang berfungsi sebagai pembawa impuls nyeri sanaptik.sehingga jumlah potensial aksi yang ditimbulkan menurun.
Salah satu contoh mekanisme sistem penghambat nyeri yang terjadi pada kasus kecelakaan lalu lintas, yang menimbulkan sistem penghatar nyeri menaik, Masih terdapat sistem penghambat nyeri tubuh yang mempersulit penerusan impuls nyeri dengan demikian menurunkan rasa nyeri. Menjelaskan kenapa pada situasi tekanan (stress) pada luka pada kecelakaan lalu lintas mula2 tidak terasa, baru disadari setelah berhentinya ketegangan.
Mekanisme terjadinya nyeri pada SSP
Pada system saraf pusat (SSP) yang terdiri dari medulla spinalis, medulla oblongata, midbrain dan korteks serebri, terdapat reseptor yang berhubungan dengan nyeri disebut reseptor opioid.
Reseptor opioid tersebut bila berikatan dengan senyawa yang dilepaskan oleh tubuh karena adanya kerusakan, perasan emosional dan perasaan sensorik yaitu senyawa bradikinin, serotonin dan prostaglandin maka ikatan reseptor opioid – senyawa kimia tersebut akan terjadi proses nyeri.
Proses nyeri tersebut dapat dihambat bila reseptor opioid berikatan dengan endorfin dan enkefalin sehingga menghasilkan efek analgetik. mekanisme yang terjadi pada proses analgetik adalah ikatan antagonis kompetitif.
Reseptor opioid dibagi menjadi beberapa kelas reseptor, dan memiliki makna farmakologis yang penting yaitu, μ, δ, dan κ.
Table 1.1
no
Kelas
Efek kerja
1
Reseptor μ
analgesi supraspinal, derpresi pernapasan, menurunkan motilitas GI dan kontraksi pupil.
2
Reseptor κ
Analgesia spinal, sedasi, kontraksi pupil
3
Reseptor δ
Disforia, halusinasi, efek psikotomimetik, dan dilatasi pupil
Beberapa Golongan Obat Analgetika Kuat
Salah satu contoh obat yang mempunyai efek analgetika kuat, yaitu meferidin (Pethidin), morfin, fentanil dan tramadol.
Meferidin (Pethidin)
Komposisi :
Pethidine HCl injeksi 50 mg/ml
Petidin tablet 50 mg
Indikasi : analgesia untuk semua tipe nyeri yang berat.
Nyeri sedang sampai berat, sebagai suplemen sedasi sebelum pembedahan, nyeri pada infark miokardium walaupun tidak seefektif morfin sulfat, untuk menghilangkan ansietas pada pasien dgn dispnea karena acute pulmonary edema & acute left ventricular failure
Cara kerja obat : Petidin merupakan narkotika sintetik derivat fenilpiperidinan dan terutama berefek terhadap susunan saraf pusat. Petidin terutama bekerja sebagai agonis reseptor µ.
Efeknya terhadap SSP adalah menimbulkan analgesia, sedasi, euphoria, dapresi pernafasan serta efek sentral lain. Efek analgesik petidin timbul aga lebih cepat daripada efek analgetik morfin, yaitu kira-kira 10 menit, setelah suntikan subkutan atau intramuscular, tetapi masa kerjanya lebih pendek, yaitu 2-4 jam. Absorbsi petidin melalui pemberian oral maupun secara suntikan berlangsung dengan baik. Obat ini mengalami metabolism di hati dan diekskresikan melalui urin.
Dosis dan cara pemberian :
Analgesi Obstetrik : Dosis tunggal 100-150 mg IM, Boleh diulang hanya sekali, tapi jarang.
Hindari penggunaan total lebih dari 1,5 mg/kg
Penghilang nyeri neonatal : Dosis 1 mg/kg IM atau IV (diulang setelah 6-8 jam), resiko besar terjadinya depresi pernapasan.
Kontra indikasi :
Penderita dengan gangguan fungsi hati yang berat, Depresi pernafasan, Alkoholisme akut, kejang-kejang, Penderita asma bronchial dan payah jantung sebagai akibat dari penyakit paru-paru kronik, Hipersensitif terhadap petidin, Penderita yang menggunakan MAOI dalam jangka waktu 14 hari sebelumnya, Cedera kepala, Asidosis diabetik, Hipertensi.
Peringatan :
- Petidin sebaiknya tidak diberikan secara intravena kecuali peralatan resusitatif dan antagonis opioid telah disiapkan
- Dosis tinggi/pemberian petidin dengan cepat secara IVdapat menyebabkan terjadinya depresi pernafasan secara cepat
- Petidin injeksi sebaiknya diberikan secara perlahan-lahan dan dalam larutan yang telah diencerkan
- Penggunaan tidak dianjurkan pada penderita dengan luka pada kepala dan kenaikan intrakanial
- Dapat menimbulkan kesukaran pada saat eksplorasi oleh alat pada duktus empedu
- Pemberian secara intra-arterial yang kurang hati-hati dapat menyebabkan terjadinya nekrosis dan pembekakan
- Dapat menimbulkan ketergantungan fisik dan psikis dapat timbul pada pengulangan dosis
- Penghentian penggunaan petidin secara tiba-tiba pada penderita yang ketergantungan secara fisik dapat menimbulkan sindroma putus obat termasuk konvulsi
- Digunakan secara hati-hati dan jika diperlukan penguranagan dosis dianjurkan pada penderita manula dan penderita dengan kerusakan fungsi paru-paru, hati, ginjal, dan penderita hipotiroid, insufisiensi, hipertrofi prostat, atau penyempitan urethra, hati-hati juga pada penderita yang masih sangat muda atau penderita yang menerima terapi seperti fenobarbital dan phenitoin
- Tidak boleh untuk penderita infark cardiac karena menyebabkan kenaikan tekanan darah dan hambatan sistemik vascular sebanding dengan peningkatan kecepatan denyut jantung
- Hiperglikemia terjadi pada agonis opioid
- Dapat menyebabkan depresi sistem pernafasan pada bayi baru lahir
- Pada mata petidin dapat menyebabkan miosis, midriasis atau tidak adanya perubahan pupil.
- Penggunaan pada saat menyusui tidak dianjurkan karena dapt mengakibatkan air susu mengandung petidin dan belum diketahui secara signifikan secara klinis
Efek samping :
- Dosis besar meferidin menyebabkan tremor, kedutan otot, dan sangat jarang, konvulsi.
- Hipotensi yang berat bila obat ini diberikan pasca operasi.
- Dapat menyebabkan ketergantungan.
Interaksi obat :
- Isoniazid : Meningkatkan efek samping isoniazid.
- Antidepresan (MAOi & trisklik) : Potensiasi efek antidepresan.
- Kontraseptik oral & estrogen : Menghambat metabolisme petidin.
- MAO inhibitor : Penggunaan bersama petidin menyebabkan serotonin sindrom (agitasi, sakit kepala, hipertensi, hipotensi, konvulsi, hiperpireksia, koma),
- Agonis opiod lainnya, anestetik umum, trankuilizer, sedative, hipnotik : Potensiasi efek depresi sistem saraf pusat.
- Relaksan otot : Opioid dpt meningkatkan kerja penghambatan neuromuscular
- Kumarin antikoagulan : Potensiasi aktivitas antikoagulan.
- Diuretik : opioid menurunkan efek diuretic pada pasien dengan kongestif jantung
Morfin
Komposisi : Mengandung morfin sulfat 10 mg/ml
Indikasi : Digunakan untuk pre-medikasi bedah, mengatasi nyeri pasca bedah, nyeri akibat kanker.
Cara kerja obat : Morfin mengikat reseptor opioid, terutama reseptor μ ( lihat tabel 1.1 )
Dosis dan cara pemberian :
Untuk mendapatkan dosis bolus tunggal 1 mg/ml adalah 0,1 ml (1 mg) ad 1 ml dengan NaCL 0,9%.
Untuk infus kontinu, encerkan 1 ml preparat dengan 10 ml NaCL 0,9%, ambil 1 ml yang telah diencerkan tadi kemudian di encerkan lagi dengan 50 ml Dektrose 10%, infuskan dengan kecepatan 1 ml/jam.
Efek samping : Depresi pernapasan berat, muntah, alergi yang meningkatkan efek hipotensi
Interaksi obat :
Penggunaan bersamaan dengan fenotiazin, IMAO, antidepresan trisiklik, amfetamin dapat meningkatkan analgesia.
Cara penyimpanan : Pada lemari khusus obat sesuai aturan penyimpanan obat narkotika dan psikotropika.
Fentanil
Komposisi : Cairan injek 0,05 mg/ml
Indikasi : Analgetik narkotik tambahan pada anestesi umum atau regional, memperkuat Anesthesia, nyeri berat pada pasien yang telah mendapatkan terapi opioid untuk mengatasi nyeri kanker kronis, depresan nafas pada pasien dengan assisted respiretion
Cara kerja obat :
Fentanyl merupakan golongan opioid sintetik dari kelompok fenilpiperidin
dan bekerja sebagai agonis reseptor M. fentanyl banyak digunakan untuk anestetik karena waktu untuk mencapai puncak analgesia lebih singkat dibanding morfin dan meperidin (sekitar 5 menit) efek cepat berakhir setelah dosis kecil yang diberikan secara bolus dan relatif kurang mempengaruhi kardiovaskuler.
Dosis dan cara pemberian :
Penggunaan IV dan IM
IV 25 – 50 mcg / jam ; IM 0,05 – 0,1 mcg tiap 1 – 2 jam
Penggunaan Transdermal 25 mcg/jam tiap 72 jam
Penggunaan transmukosal 200 mcg dapat diulang satu kali, 30 menit setelah dosis pertama lalu dititrasi/disesuaikan secara bertahap.
Kontra indikasi : Depresi pernapasan., Luka kepala., Alkoholisme akut. Dan Serangan asmatis akut.
Peringatan : Pasien berusia lanjut dan lemah, Difungsi hati & ginjal, Penyakit paru.
Menurunnya cadangan pernapasan, Anak berusia kurang dari 2 tahun, Hipotiroidisme, Pembesaran prostat, Syok, Sumbatan usus besar, Penyakit kardiovaskuler (jantung dan pembuluh darah).
Efek samping : Depresi pernapasan, otot kaku, hipotensi, bradikardia, laringospasme, mual dan muntah. Kedinginan, kelelahan, halusinasi setelah operasi, gejala-gejala ektrapiramidal saat digunakan dengan suatu tranquilizer seperti Droperidol.
Interaksi obat : Premedikasi opioid : analgesic opioid meningkatkan efek sodium oksibat
(hindari penggunaan bersamaan)
Hindari penggunaan dengan Obat-obat depresan susunan saraf pusat.
Nitroksida.
Tramadol
Komposisi : Mengandung Tramadol Hidroklorid 50 mg
Indikasi : Pengobatan nyeri akut dan kronik yang berat, nyeri pasca pembedahan.
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa dan anak > 16 thn
Dosis umum : dosis tunggal 50 mg, dosis tersebut biasanya cukup untuk meredakan nyeri, apabila masih terasa nyeri dapat ditambah 50 mg setelah selang waktu 30-60 menit.
Dosis maksimum : 400 mg sehari, dosis sangat tergantungpada intenstas rasa nyeri yang diderita
Penderita gangguan hati dan ginjal dengan ”bersihan klirens” < 30 ml/menit : dosis tramadolnya 50-100 mg setiap 12 jam, maksimum 200 mg per hari.
Pasien dengan cirrhosis : dosis tramadolnya 50 mg setiap 12 jam.
Kontra indikasi : hipersensitifitas terhadap tramadol dan opiat
BAB XI
Golongan Obat Analgetik Lemah
Bagaimana proses nyeri dan inflamasi terjadi di sistem perifer.
Prostaglandin adalah suatu mediator kimia atau hormon lokal yang diproduksi dalam jumlah kecil oleh semua jaringan secara normal, dan di dalam tubuh dengan cepat di metabolisme menjadi bentuk yang inaktif.
Tapi dalam kondisi infeksi, luka atau kerusakan metabolisme jaringan prostaglandin akan diproduksi lebih banyak, prostaglandin ini berasal dari fosfolipid membran sel yang rusak akibat kerusakan, infeksi atau luka tersebut, sehingga prostaglandin beredar dalam darah.
Prostaglandin yang dilepaskan tersebut dapat menyebabkan inflamasi dan nyeri, sebenarnya merupakan penanda bahwa di dalam tubuh telah terjadi sesuatu yang abnormal, dan manifestasi yang dirasakan oleh penderita adalah nyeri.
Sintesa Prostaglandin, berasal dari prekursor asam arakidonat yang terdapat dalam fosfolopid membran sel (salah satu komponen membran sel)
Dalam proses nyeri dan inflamasi terjadi dua jalur sintesa mediator kimia yaitu,
Jalur Siklooksigenase sebagai jalur sintesa prostaglandin, tromboksan dan prostasiklin dari asam arakidonat. Dan Jalur Lipooksigenase sebagai jalur sintesa leukotrien dari asam arakidonat.
Enzim yang berperan dalam pembentukan prostaglandin adalah Enzim siklooksigenase, enzim tersebut terdapat sebagai jenis COX1 dan COX2.
Mekanisme Kerja Analgetika
Analgetika lemah (sampai sedang) bekerja secara perifer, selain kerja analgetika golongan obat ini juga memiliki spektrum kerja lain yaitu antipiretik dan antiflogistik
Golongan obat analgetika ini disebut juga anti inflamasi non steroid (AINS) dengan mekanisme kerja menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 terganggu.
, selain itu terdapat juga golongan obat lain yang mempunyai kerja menghambat sintesa prostaglandin (kerja analgetika) tetapi golongan tersebut mempunyai struktur steroid sehingga dinamakan anti inflamasi steroid (AIS) dengan mekanisme kerja yang berbeda yaitu menghambat pembentukan asam arakhidonat (zat pembentuk prostaglandin) dari fosfolipid. (lihat gambar 11.1)
Luka/trauma
Kerusakan Membran sel
Phospolipod
Asam Arakhidonat
Endoperoksid PGG2
Prostaglandin
Hidroperoksid
Leukotrien
Enzim Lipooksigenase
Enzim Siklooksigenase
Dihambat AIS
Dihanbat AINS
Gambar 11.1
Cara obat analgetika bekerja terhadap nyeri, yaitu :
- Mencegah sensibilitas reseptor nyeri dengan cara penghambatan sintetik prostaglandin dengan analgetika yang bekerja perifer.
- Mencegah pembentukan rangsang dalam reseptor nyeri dengan mamakai anastetika permukaan atau anestetika infiltrasi.
- Menghambat penerusan rangsang dalam serabut sensorik dengan anestetika konduksi.
- Meringankan nyeri atau meniadakan nyeri melalui kerja dalam sistem saraf pusat dengan analgetika yang bekerja pada pusat atau obat narkosis.
- Mempengaruhi pengalaman nyeri dengan psikofarmaka (trankuilansia, neuroleptika, antidepresiv)
Beberapa Golongan Obat Analgetika lemah
Derivat asam propionat
Ibuprofen
Ketoprofen
Derivat asam salisilat
Aspirin
Derivat asam fenamat
Asmef
Derivat Pirazolon
Fenilbutazon
Derivat asam asetat
Asam fenilasetat co : Diklofenak
Asam asetat indol co : Indometasin, Sulindac
Derivat Oksikam
Piroksikam
OBAT AINS
Parasetamol
Komposisi : Mengandung parasetamol 500 mg
Indikasi : Meringankan rasa sakit pada sakit kepala, sakit gigi, menurunkan demam, setelah vaksinasi.
Cara kerja obat :
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa : 3-4 kali sehari 500 mg
Umur 6-12 thn : 250-500 mg per 6-8 jam
Umur >1-5 thn : 125-250 mg per 6-8 jam
Umur <1 thn : 60-120 mg per 6-8 jam atau menurut petumjuk dokter.
Kontra indikasi :
Tidak boleh digunakan pada pederita dengan gangguan hati berat.
Hipersensitif terhadap parasetamol da defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase.
Peringatan :
Dapat menimbulkan gangguan fungsi hati dan ginjal yang berat (disfungsi hati dan ginjal)
Hati-hati pada penderita forpiria, peminum alkohol karena dapat meningkatkan resiko kerusakan hati.
Efek samping :
Penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar dapat menyebabkan gangguan fungsi hati dan hipersensitifitas.
Ruam kulit dan reaksi alergi lainnya.
Kasus khusus : purpura trombositopenik, anemia hemolitik dan agranulositosis.
Ibuprofen
Komposisi : Ibuprofen 200 mg
Indikasi :
Meredakan demam, mengurangi rasa nyeri pada sakit gigi, sakit kepala nyeri otot, nyeri setelah operasi cabut gigi dan penyakit reumatik.
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa : 200 mg 3x4 kali/hari
Anak-anak 1-12 thn untuk mengurangi demam suhu < celcius =" 5"> 39 derajat celcius = 10 m /kg BB, diberikan 2-4 kali/hari.
Kontra indikasi : Hipersensitif terhadap ibuprofen atau AINS lainnya, ulkus peptik berat dan aktif, hamil trimester ketiga.
Efek samping : Gangguan salran cerna, mual muntah, nyeri lambung, diare, konstipasi, perdarahan lambung, ruam kulit, bronkospasme, trombositopenia dan penurunan ketajaman penglihatan.
Asam Mefenamat
Komposisi : Tiap kaplet mengandung 500 mg asam mefenamat.
Indikasi : meredakan nyeri ringan sampai berat pada sakit kepala, sakit gigi, nyeri otot tulang, nyeri karena luka, nyeri setelah operasi, nyeri setelah melahirkan, dismenore, nyeri rematik, nyeri tulang belakang, demam.
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa dan anak > 14 tahun : awal 500 mg, kemudian 250 mg tiap 6 jam.
Dismenore : awal 500 mg, kemudian 250 mg tiap 6 jam.
Kontra indikasi : Pasien dengan tukak peptik, kerusakan ginjal dan pasien asma yang sensitif terhadap Anti inflamasi Non steroid.
Peringatan :
Penggunaan asam mefenamat maksimal 7 hari.
Penggunaan obat diberikan segera sesudah makan.
Hati – hati penggunaan pada ibu hamil dan menyusui.
Pada pasien dengan peradangan abdomen efek samping diare dapat menjadi berat.
Tidak dianjurkan penggunaan pada anak dibawah 14 tahun.
Efek samping :
Diare, mengantuk, konstipasi dan anemia hemolitik, eritema kulit, bronkokontriksi.
Interaksi obat :
Pemberian Asam Mefenamat bersama dengan Anti Koagulan (mencegah pembekuan darah) akan menyebabkan efek anti koagulan meningkat sehingga resiko perdarahan meningkat.
Ketoprofen
Komposisi, Ketoprofen tersedia dalam bentuk sediaan:
Tablet : 50 mg, 100 mg, 200 mg
Supositoria : 100 mgInjeksi : 100 mg/ml-ampul, 100 mg/2ml, 100 mg/vialGel : 2,5 mg/g, 25 mg
Indikasi :
Ketoprofen dapat digunakan sebagai anti-encok seperti Rematik inflamasi kronik/abartikuler, gout, atritis akut, osteoatritis, rematoid atritis, skiatika, dan nyeri pada punggung bawah
Ketoprofen umumnya diresepkan untuk arthritis inflamasi yang berhubungan dengan nyeri atau sakit gigi yang parah yang mengakibatkan radang gusi. Ketoprofen dapat juga digunakan untuk mengobati rasa sakit, terutama nyeri saraf seperti neuralgia pasca-herpes untuk radiculopathy, dalam bentuk krim, salep, cair, semprot, atau gel yang juga berisi Ketamine dan lidokain, bersama dengan agen lain yang mungkin berguna seperti cyclobenzaprine, amitryptiline, asiklovir, gabapentin, orphenadrine dan obat lain yang digunakan untuk pengobatan sebagai NSAID atau ajuvan, atipikal atau nyeri potensiator.
Cara kerja obat : Ketoprofen merupakan suatu antiinflamasi non steroid dengan efek
antiinflamasi,analgesik dan antipiretik. Sebagai anti inflamasi bekerja dengan menghambat sintesa prostaglandin. Pada pemberian oral kadar puncak dicapai selama 0,5–2 jam. Waktu paruh eliminasi pada orang dewasa 3 jam, dan 5 jam pada orang tua.
Dosis dan cara pemberian :
Penggunaan oral
Dosis awal yang dianjurkan : 75 mg 3 kali sehari atau 50 mg 4 kali sehari.
Dosis maksimum 300 mg sehari. Sebaiknya digunakan bersama dengan makanan atau susu.
Penggunaan IM
50–100 mg tiap 4 jam. Dosis maksimum 200 mg/hari, tidak lebih dari 3 hari.
Penggunaan supp
1 suppositoria pada pagi dan malam hari, 1 suppositoria pada malam hari, jika digabungkan dengan pemberian oral pada siang hari.
Penggunaan Gel
2 x sehari dioleskan tipis pada bagian yang nyeri, maksimal pemakaian 7 hari.
Kontra indikasi :
Hipersensitif terhadap ketoprofen, aspirin dan AINS lain.
Gangguan fungsi ginjal dan hati yang berat
Ulkus peptikum dan pada penderita asma.
Peringatan :
Hati-hati bila diberikan pada penderita hiperasiditas lambung.
Tidak dianjurkan penggunaan pada wanita hamil dan menyusui.
Hati-hati pada penderita gangguan fungsi ginjal.
Efek samping :
ulkus gastrointestinal, penurunan jumlah sel darah merah (akibat pendarahan GI), dan jarang kerusakan ginjal, protein kerugian, dan gangguan perdarahan.
Interaksi obat :
Ketoprofen tidak boleh digunakan dalam dengan NSAID atau kortikosteroid lainnya, karena hal ini meningkatkan risiko ulserasi GI. Ini juga harus digunakan dengan hati-hati dengan antikoagulan lain. Hal ini umumnya digunakan dengan omeprazol, sucralfate, dan simetidin untuk membantu melindungi saluran GI.
Petunjuk konsultasi :
Katakan pada dokter, jika anda alergi atau mengalami reaksi apapun yang tidak lazim, atau terhadap obat – obatan seperti aspirin atau salisilat yang lain, ketorolak, oksifenbutazon, suprofen, zomepirak.
Jangan memakai ketoprofen selama 3 bulan terakhir kehamilan, kecuali atas perintah dokter.
Efek yang timbul pada anak –anak sama dengan efek yang timbul pada orang dewasa.
Katakana pada dokter, jika anda mengalami masalah kesehatan berikut : alcohol, masalah perdarahan, colitis ( tukak lambung, atau gangguan saluran cerna lain ), diabetes mellitus, hepatitis atau gangguan hati lainnya, sedang atau punya riwayat gangguan ginjal, baru – baru ini mengalami iritasi atau perdarahan pada anus, system lupus erythematous, merokok atau pernah merokok, anemia, asma, epilepsy, retensi cairan ( kaki membengkak), penyakit jantung, penyakit jiwa, Parkinson, tukak, bintik putih atau merah di mulut ( jika timbul setelah memakai obat, kadang – kadang menunjukan efek samping yang serius.
Untuk mengurangi gangguan cerna, sebaiknya diminum bersama makanan atau antasida.
Tidak perlu diminum bersama makanan, jika sediaan salut enteric karena dapat melindungi lambung dari iritasi obat.
Jika menggunakan antasida, sebaiknya jenis kombinasi alumunium dengan magnesium kecuali jika dokter memberikan antasida jenis lain.
Minumlah obat ini dengan segelas air putih (250 ml).
Beberapa sediaan obat harus ditelan utuh, tidak boleh digerus atau dihancurkan.
Agar efektif dan aman, jangan minum melebihi anjuran dosis, frekuensi dan lamanya pengobatan dari dokter anda.
Simpan di tempat yang terhindar dari panas dan cahay serta jauhkan dari jangkauan anak – anak.
Jangan di simpan di tempat yang lembab atau panas karena akan merusak obat.
Jagalah agar suppositoria atau sediaan cair obat ini tidak beku
Jangan menyimpan obat yang telah kadaluarsa atau tidak digunakan lagi.
Piroxicam
Indikasi : Rematoid artritis, osteoartritis, anklilosing spondilitis, gout akut dan gangguan muskulo skeletal akut.
Dosis dan cara pemberian :
Dewasa :
Rematoid artritis, osteoartritis, ankilosing spondilitis : 20 mg dalam dosis tunggal atau dosis terbagi
Gout akut : 40 mg sehari dalam dosis terbagi selama 4-6 hari. Tidak dianjurkan untuk pemakaian lama.
Gangguan muskulo skeletal akut : 40 mg sehari dalam dosis tunggal / dosis terbagi selama 2 hari, selanjutnya 20 mg sehari dalam dosis tunggal selama 7-14 hari.
Kontra indikasi :
pada penderita yang hipersensitif terhadap Piroxicam, cross sensitivitas yang potensial terhadap aspirin dan obat-obat anti inflamasi non steroid lain dapat mengalami bonchospasm, nasal polip dan angioedema.
Penderita yang mempunyai riwayat tukak lambung aktifatau sejarah tukak yang berulang perforasi atau pendarahan lambung.
Peringatan :
hati-hati bila digunakan pada pendeita dengan riwayat penyakit saluran cerna bagian atas, kegagalan fungsi ginjal, kegagalan fungsi jantung, hipertensi, dan keadaan lain yang berhubungan dengan retensi cairan, kaena dapat memperburuk keadaan.
Gangguan fungsi hati
Data-data yang menunjang keamanan pemakaian pada wanita hamil dan menyusui belum mencukupi.
Keamanan pnggunaan pada anak-anak belum diketahui dngan pasti.
Efek samping :
Ikatan dengan protein darah kuat dan menggantikan ikatan albumin dengan obat lain.
Piroxicam dan aspirin tidak boleh diberikan secara bersamaan.
Hati-hati bila diberikan bersama-sama dengan litium akan meningkatkan kada litium dalam plasma.
Interaksi obat :
Ikatan dengan protein darah kuat dan menggantikan ikatan albumin dengan obat lain.
piroxicam dan aspirin diberikan secara bersamaan.akan meningkatkan efek analgetik
hati-hati bila diberikan bersama-sama dengan litium akan meningkatkan kadar litium
dalam plasma.
BAB XI
Golongan Obat Anestesi
Penggunaan obat untuk anestesi tidak digunakan tunggal selalu dikombinasi, bersamaan dengan obat preanestesi atau dengan pelemas otot tujuannya adalah untuk menjaga keseimbangan, membantu proses anestesi dan menurunkan dosis obat anestesi.
Golongan obat Preanestetik dapat menyebabkan penderita tenang, menghilangkan rasa sakit, melindungi terhadap efek yang tidak diinginkan pada proses pembedahan selanjutnya.
Jenis obat preanestesi
- Benzodiazepin : untuk menghilangkan ansietas dan memudahkan amnesia.
- Untuk sedasi : barbiturat.
- Antihistamin untuk mencegah reaksi alergi difenhidramin.
- Untuk mengurangim keasaman lambung : simetidin.
- Antiemetik : droperidol.
- Analgesia : opioid
- Antikolinergik : skopolamin
- Obat2 ini membantu kelancaran anestesi dan menurunkan dosisi anestesi.
Tahap anestesi
1. Mengalami analgesia,
2. Amnesia, dan
3. Tidak sadar sedangkan
4. Otot mengalami relaksasi dan
5. Penekanan refleks yang tak dikehendaki.
Fase anestesi terdiri dari 3 (tiga) tahap yaitu, induksi, pemeliharaan dan sadar kembali dari anestesi.
- Induksi : suatu periode waktu dari mulai pemberiaan anestetik sampai pada anestesi pembedahan yang efektif pada penderita. Atau kecepatan konsentrasi efektif obat anestetik yang mencapai otak.
- Pemeliharaan : suatu fase anestesi yang bertahan.
- Sadar kembali : pembalikan induksi dan tergantung dari seberapa cepanya obat anestetik hilang dari otak atau waktu dari putusnya pemberian obat anestetik sampai kesadaran kembali.
Kedalaman Anestesi
Kedalaman anestesi ditandai dengan meningkatnya penekanan SSP yang disebabkan oleh penumpukan obat anestetik di otak. Dibagi dalam 4 stadium diantaranya,
Stadium I (fase analgesia) : Hilangnya sensasi nyeri akibat gangguan transmisi sensorik pada traktus spinotalamikus. Penderita sadar dan dapat diajak bicara. Pada saat mendekati
Stadium II (gelisah) : Penderita mengalami delirium dan tingkah laku kekerasa, tekanan darah dan pernapasan meningkat, untuk menghindari stadium ini dapat diberikan barbiturat kerja singkat, seperti natrium pentotal yang diberikan secara IV sebelum diberikan anestetik inhalasi.
STADIUM KEDALAMAN ANESTESI
Stadium III (anestesi pembedahan) : Relaksasi otot rangka, refleks mata menurun, pergerakan bola mata terhenti, pembedahan dapat dilakukan pada stadium ini.
Stadium IV (paralisis medular) : Depresi kuat pusat pusat pernapasan dan vasomotor, kematian dapat cepat terjadi.
Golongan Obat Anestesi
Obat – obat anestesi yang sering dipakai yaitu, ketamin, benzodiazepin, barbiturate, opioid dan propofol.
Ketamin
Ketamin anestesi non barbiturat kerja secara singkat, dimana penderita tampaknya bangun tapi tidak sadar dan tidak merasakan sakit.
Ketamin digunakan untuk anak - anak dan dewasa muda untuk tindakan singkat, efek ketamin dapat meningkatkan aliran darah otak dan halusinasi pasca bedah (mimpi buruk)
Kombinasi dengan barbiturat dengan tujuan untuk menghilangkan stadium mimpi buruk,
Benzodiazepin
Banyak sekali golongan benzodiazepin yang digunakan untuk tujuan antiansietas (lihat bab ansietas) tetapi untuk penggunaan anestesi lebih banyak dignakan benzodiazepin jenis Lorazepam dan midazolam dimana efek anestesinya lebih kuat dibanding diazepam.
Penggunaan anestesi dari golongan benzodiazepin dapat menimbulkan terjadi amnesia, efek analgesia kurang dan menimbulkan aktivitas otot rangka tak terkendali.
Kombinasi dengan pelemas otot yaitu parasimpatomimetik (isofluran)
Barbiturat
Golongan barniturat adalah Tiopental, tiamilal, metoheksital. Bersifat anestetika kuat dan analgesia lemah. Banyak diberikan secara IV, cepat masuk SSP dan menekan SSP, kurang dari 1 menit.distribusinya luas ke jaringan tubuh, otot rangka dan jaringan adiposa, dari adiposa (gudang obatnya ) kemudian merembes berlahan2 kemudian dimetabolisbagai (bersama analgetika kuat gol opioid.
Opioid
Golongan opioid yang sering digunakan dalam anestesi adalah morfib dan fentanil.
Morfin digunakan dalam anestesi adalah efek analgetika nya yang kuat sehingga harus ditambahkan nitrogen oksida, dan ini merupakan anestesi yang bagus untuk pembedahan jantung. Tetapi kenyataannya fentanil lebih sering digunakan daripada morfin.
Nalokson merupakan antagonis opioid (menghambat kerja efek opioid)
Propofol
Profopol merupakan sedatif/hipnotik IV yang digunakan untuk menginduksi atau memelihara anestesi. Mula kerja pelan terjadi pada waktu 40 detik.
Dan preanestesi untuk propofol yaitu golongan narkotik sebagai analgesi.
Tidak ada komentar:
Posting Komentar